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Orforglipron

MCE 国际站：Orforglipron

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112185

CAS：2212020-52-3

Synonyms：LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。

生物活性：LY3502970 (GLP-1 receptor agonist 1) 是一种 GLP-1 受体激动剂，提取自专利 WO2018056453A1，化合物 67^[1]。 IC50 和靶点：GLP-1 受体^[1]体外 GLP-1 是一种从小肠 L 细胞分泌的肠降血糖素营养物质通过消化道，葡萄糖通过 GLP-1 受体传递。 GLP-1 表现出依赖性胃排空延迟和摄食抑制等多种作用^[1]。

体外：Orforglipron 是一种肠促胰岛素，当营养物质通过消化道时，由小肠 L 细胞分泌，葡萄糖通过 GLP-1 受体传递。Orforglipron 具有多种作用，例如依赖性胃排空延迟和进食抑制[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Orforglipron (血浆浓度达到 0.94-4.8 nM in plasma concentration，静脉注射 30 反正；或 0.05-0.1 mg/mL，灌胃，5天) 在食蟹猴动物模型中以剂量依赖的方式抑制食蟹猴的食物摄取，促进胰岛素分泌并降低血糖[1]。 Orforglipron (0.05-1.35 mg/kg，灌胃) 在给药 2 小时后达到最大血浆浓度 Cmax，血浆药物暴露增加与剂量增加大致呈正比，表明 Orforglipron 在胃肠道中呈剂量依赖性的被吸收[1]。 Orforglipron 在食蟹猴体内的药代动力学分析[1] route Dose (mg/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-24h (ng·h/mL) i.g. 0.05 2.0 4.78 23.7 i.g. 0.15 2.0 20.7 135 i.g. 0.45 2.0 32.0 208 i.g. 1.35 2.0 148 1040 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Pyrazolopyridine derivative having glp-1 receptor agonist effect. WO2018056453A1
[2]. Kawai T, Sun B, Yoshino H, et al. Structural basis for GLP-1 receptor activation by LY3502970, an orally active nonpeptide agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(47):29959-29967.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
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严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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