交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MRTX-1719

MCE 国际站：MRTX-1719

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139611

CAS：2630904-45-7

纯度：99.40%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

生物活性： MRTX-1719 是一种有效的选择性 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，IC₅₀ 小于 10 nM在 PRMT5/MTA MTAP^DEL SDMA 单元^[1] 中。 IC50 和目标：IC50：<10 nM（PRMT5/MTA MTAP^DEL SDMA 细胞）^[1]。

体外：MRTX-1719 (10 天) 在 MTAP 缺失的 HCT116 细胞而非野生型细胞中抑制 PRMT5 活性，IC50 为 8 nM[1]。 MRTX1719 (10 天) 在 MTAP 敲除的 HCT116 细胞中的 IC50 值为 12 nM，对野生型 HCT116 细胞的 IC50 值为 890 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：MRTX1719 (12.5-100 mg/kg/每天，口服，21天) 可降低 Lu-99 原位异种移植肿瘤的生长[2]。药代动力学分析[2] Model Route Dose (mg/kg) Cltotal (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) CD-1 mouse. i.v. 3 83 6.3 1.5 Beagle dog i.v. 2 14 3.4 4.8 Cynomolgus monkey i.v. 2 15 2.3 6.1 Model Route Dose (mg/kg) Cmax (ug/mL) AUCinf (h*ug/mL) F (%) CD-1 mouse. p.o. 30 1.16 4.85 80 Beagle dog p.o. 10 1.40 7.47 59 Cynomolgus monkey p.o. 10 / / 41 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PRMT5

参考文献：

[1]. Targeting the genetic and immunological drivers of cancer.
[2]. 1.Lars D Engstrom, et al. MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality in preclinical models and patients with MTAP deleted cancer. Cancer Discov. 2023 Aug 8;CD-23-0669.
[3]. Christopher R Smith, et al. Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers. J Med Chem. 2022 Feb 10;65(3):1749-1766.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656