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Lenvatinib

MCE 国际站：Lenvatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10981

CAS：417716-92-8

中文名称：乐伐替尼；仑伐替尼；乐法替尼

Synonyms：仑伐替尼; E7080

纯度：99.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

生物活性：Lenvatinib (E7080) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、 KIT 和 RET 显示出有效的抗肿瘤活性^[1][2]。 体外乐伐替尼 (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 的 IC₅₀ 分别为 4、5.2、22 nM ) 和 VEGFR1 (Flt-1)。 Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT，IC₅₀ 分别为 51、39、46 和 100 nM^[3]。 体内：乐伐替尼 (E7080)（100 mg/kg，口服）显着抑制 mfp 处的局部肿瘤生长，并且在治疗结束时，乐伐替尼甲磺酸盐也显着抑制局部淋巴结和远处肺转移^[3]。
乐伐替尼 (E7080) 以 30 和 100 mg/kg (BID, QDx21) 抑制 H146 肿瘤的生长，剂量-在 H146 异种移植模型中以 100 mg/kg 剂量依赖性方式并导致肿瘤消退。使用抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的乐伐替尼比抗 VEGF 抗体和 STI571 治疗更能降低微血管密度^[4]。

体外：Lenvatinib (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg，口服) 显著抑制mfp局部肿瘤生长，治疗结束时，甲磺酸Lenvatinib还显著抑制向区域淋巴结和远处肺的转移[3]。Lenvatinib (E7080) 以剂量依赖性方式在30和100 mg/kg（BID，QDx21）抑制H146肿瘤的生长，并在100 mg/kg H146异种移植模型中引起肿瘤消退。抗CD31抗体的IHC分析显示，100 mg/kg的lenvatinib比抗VEGF抗体和STI571治疗更能降低微血管密度[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将雌性 BALB/c 裸鼠（8-12 周龄，20-25 克）饲养在洁净室条件下。将 H146 肿瘤细胞（6.5×106）皮下 (sc) 植入小鼠侧腹区域。接种 12 天后，将小鼠随机分为对照组 (n=12) 和治疗组 (n=6 或 n=5)，并将此时间点确定为第 1 天。将 Lenvatinib 和 STI571 以及 VEGF 中和抗体分别悬浮在 0.5% 甲基纤维素和盐水中，从第 1 天到第 21 天，Lenvatinib 和 STI571 每天口服两次，抗体每周口服两次。在指定日期测量并计算肿瘤体积。抗肿瘤活性显示为相对肿瘤体积（RTV=指定日期计算的肿瘤体积/第 1 天的体积）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将含有0.5% BSA的SFM中的H146（1.2×103细胞/50 μL/孔）培养于96孔板中。37°C过夜培养后，加入含有0.5% FBS和几种浓度的SCF的SFM（150 μL/孔），加入或不加入几种浓度的化合物。培养72小时后，用WST-1测量存活细胞的比例。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET

热销产品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine | GW 590735 | G36 | Etravirine | Ofloxacin | Rhamnocitrin | Netilmicin (sulfate) | Cariprazine | Gamma-glutamylcysteine | Isosakuranetin

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参考文献：

[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus Bay 43-9006 in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.
[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.
[3]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.
[4]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung ｍmbedstases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.