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Eribulin

MCE 国际站：Eribulin mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13442A

CAS：441045-17-6

中文名称：甲磺酸艾日布林

Synonyms：甲磺酸艾日布林; B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

纯度：99.91%

存储条件：-80°C，避光，氮气保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Eribulin (E7389) mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

生物活性：Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种微管靶向剂，用于转移性乳腺癌的研究。 Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。体外艾日布林（1-100 nM；72 小时）抑制细胞增殖，对 LM8 和 IC₅₀ 分别为 22.8 和 21.5 nM Dunn 细胞分别^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 在 LM8 细胞中以 50 nM 的剂量处理 24 小时后显着增加早期细胞凋亡^[1].
艾日布林 (10-50 nM; 12-72 h) 以 50 nM 的剂量处理 12 小时可诱导 G2/M 期停滞，但长期治疗则不然 ( 72 小时）在 LM8 细胞中使用 10 nM^[1]。
艾日布林（1-50 nM；12 小时）不会在 LM8 细胞中诱导衰老^[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 在 LM8 细胞中以低浓度诱导形态学变化并抑制细胞迁移^[1]。 体内：艾日布林（1 mg/kg；每周静脉注射一次，持续 2 周）减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移^{[1]< /sup>.
艾日布林（1 mg/kg；静脉注射一次）在低浓度阶段抑制循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现^[1]。}

体外：甲磺酸艾日布林（1-100 nM；72小时）抑制细胞增殖，对LM8和Dunn细胞的IC50分别为22.8和21.5 nM[1]。甲磺酸艾日布林（10-50 nM；12-72小时）在50 nM剂量下处理LM8细胞24小时后显著增加早期细胞凋亡[1]。甲磺酸艾日布林（10-50 nM；12-72小时）在50 nM剂量下处理12小时可诱导G2/M停滞，但在LM8细胞中以10 nM长期处理（72小时）则不会诱导G2/M停滞[1]。甲磺酸艾日布林（1-50 nM；12小时）不会诱导LM8细胞衰老[1]。甲磺酸艾日布林（1-10 nM；16 h) 在 LM8 细胞中以低浓度诱导形态变化并抑制细胞迁移[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：甲磺酸艾日布林（1 mg/kg；每周静脉注射一次，共 2 周）可降低小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移[1]。甲磺酸艾日布林（1 mg/kg；静脉注射一次）可抑制低浓度期循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic ｍmbedphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.
[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.
[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.
[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung ｍmbedstasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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