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CTEP

MCE 国际站：CTEP

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15445

CAS：871362-31-1

Synonyms：RO 4956371; mGluR5 inhibitor

纯度：99.19%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

生物活性：CTEP (RO 4956371) 是一种新型、、口服生物可利用的?mGlu5?受体变构拮抗剂，IC₅₀为 2.2 nM，并且显示出超过其他 mGlu 受体的 > 1000 倍的选择性。 IC50 和目标：IC50：2.2 nM（mGlu5？受体）体外： CTEP (RO 4956371) 抑制喹啉酸诱导的 Ca²⁺？在稳定表达人 mGlu5 的 HEK293 细胞中，IC₅₀ 为 11.4 nM 的动员和 [³H]IP 积累的 IC₅₀ 为 6.4 nM .在稳定表达人 mGlu5^[1] 的 HEK293 细胞中，CTEP (RO 4956371) 抑制人 mGlu5 的组成性活性约 50%，IC₅₀ 为 40.1 nM。 体内 CTEP (RO 4956371) 在 0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg 的剂量下对治疗小鼠的焦虑症具有显着活性。 CTEP (RO 4956371) 在大鼠 Vogel 冲突饮酒试验中以 0.3 mg/kg 和 1.0 mg/kg 的剂量显着增加饮酒时间，而在较低剂量下没有效果。 CTEP (RO 4956371)（口服）的半衰期为 18 小时，基于血浆和全脑匀浆中总药物浓度的 B/P 比在小鼠中为 2.6。在对成年 C57BL/6 小鼠施用 4.5 和 8.7 mg/kg CTEP（RO 4956371）配制成微悬浮液后，它被迅速吸收并在大约 30 分钟后达到接近最大暴露量。在成年小鼠中以每 48 小时 2 mg/kg 的剂量长期给药，持续 2 个月，达到 240 ng/g 的最小 CTEP (RO 4956371) 脑暴露。 CTEP (RO 4956371) 完全取代已知表达 mGlu5 的小鼠大脑区域中的 [³H]ABP688，并且在整个大脑中测量的平均化合物浓度为 77.5 ng/g 的剂量实现了 50% 的取代homogenate^[1].?CTEP (RO 4956371)（2 mg/kg，po bid）在小鼠体内每 48 小时实现不间断的 mGlu5 占据。 CTEP (RO 4956371)（2 mg/kg，口服）治疗可纠正 Fmr1 敲除小鼠海马体长期抑制升高、蛋白质合成过多和听原性癫痫发作^[2]。

体外：CTEP (RO 4956371) 抑制 quisqualate 诱导的 Ca2+ 动员，IC50 为 11.4 nM，抑制 [3H]IP 积累，IC50 为 6.4 nM，适用于稳定表达人类 mGlu5 的 HEK293 细胞。CTEP (RO 4956371) 抑制人类 mGlu5 的组成活性约 50%，IC50 为 40.1 nM，适用于稳定表达人类 mGlu5 的 HEK293 细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：CTEP (RO 4956371) 在 0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg 剂量下对治疗小鼠焦虑症有显著作用。CTEP (RO 4956371) 在 0.3 mg/kg 和 1.0 mg/kg 剂量下显著增加大鼠 Vogel 冲突饮酒试验中的饮酒时间，而在较低剂量下则无效果。CTEP (RO 4956371)（口服）的半衰期为 18 小时，小鼠血浆和全脑匀浆中总药物浓度的 B/P 比为 2.6。将 CTEP (RO 4956371) 单次口服 4.5 和 8.7 mg/kg 后，在盐水/Tween 载体中配制成微混悬剂，给成年 C57BL/6 小鼠施用后，吸收迅速，约 30 分钟后达到接近最大暴露量。成年小鼠每 48 小时口服 2 mg/kg 剂量，持续 2 个月，CTEP (RO 4956371) 脑暴露量最低可达到 240 ng/g。CTEP (RO 4956371) 完全取代小鼠脑中已知表达 mGlu5 的区域中 [3H]ABP688，剂量达到 50% 的取代，平均化合物浓度为 77.5 ng/g（全脑匀浆测量）[1]。CTEP (RO 4956371)（2 mg/kg，口服，每日两次）在小鼠体内实现每 48 小时不间断的 mGlu5 占有率。CTEP (RO 4956371)（2 mg/kg，口服）治疗可纠正 Fmr1 基因敲除小鼠的海马长期抑制、蛋白质合成过度和听源性癫痫[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（体重约 180-210 克）和雄性 NMRI 小鼠（体重约 25 克）由 Charles River 提供。大鼠群养，小鼠单养在单独的饲养室内，饲养室内温度受控（20-22°C），有 12 小时明/暗循环（上午 6:00 开灯）。动物可以随意获取食物和水，但用于 Vogel 冲突饮水测试的动物除外，在下文所述的训练期间，动物的饮水量受到限制。所有配方均在使用前立即在载体中制备，包括 0.9% NaCl（w/v）和 0.3% Tween 80（v/v）溶液，用于口服 CTEP（RO 4956371）、MPEP、MTEP 和 fenobam；0.9% NaCl 溶液，用于静脉注射 MPEP 和 MTEP；静脉注射fenobam时，用30% N-甲基吡咯烷酮、42%羟丙基-γ-环糊精和28%水配制。口服给药剂量：大鼠5 mL/kg，小鼠10 mL/kg；静脉注射剂量：2.5 mL/kg，皮下注射剂量：10 mL/kg。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

激酶实验：对于所有过滤放射性配体结合试验，将表达目标受体或受体组合的膜制剂悬浮于放射性配体结合缓冲液（15 mM Tris-HCl、120 mM NaCl、5 mM KCl、1.25 mM CaCl2 和 1.25 mM MgCl2，pH 7.4）中，并将膜悬浮液与适当浓度的放射性配体和非标记药物在 96 孔板中混合，总体积为 200 μL，并在适当的温度下孵育 60 分钟。孵育结束时，使用 Filtermate 196 收集器将膜过滤到 Whatman Unifilter 上，该膜与 0.1% 聚乙烯亚胺在 ish 缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4）中预孵育，并用冰冷的 ish 缓冲液洗涤三次。每孔加入 45 μL MicroScint 40 并摇动 20 分钟后，使用 Topcount 微孔板闪烁计数器对过滤器上捕获的放射性进行定量分析，并进行淬灭校正。在试验中，确定了每次测定的膜浓度和孵育时间。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Lindemann L, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable ｍmbedbotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):474-86.
[2]. Michalon A, et al. Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 2012 Apr 12;74(1):49-56.