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BMS-470539

MCE 国际站：BMS-470539 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-115644

CAS：2341796-82-3

纯度：99.95%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。

生物活性：BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素-1 受体 (MC-1R) 激动剂，IC₅₀ 为 120 nM， EC₅₀ 为 28 nM。 BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，是一种非常弱的 MC-4R 和 MC-5R 部分激动剂。 BMS-470539 dihydrochloride 具有强大的抗炎特性^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：120 nM（Melanocortin-1 受体）； EC50：28 nM（Melanocortin-1 受体）^[1]体外 建立稳定表达 NF- κB 荧光素酶报告基因。在这些细胞中，0.5 ng/mL TNF-α 诱导 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性增加。用 BMS-470539 处理 HBL-NF-κB 细胞会引起 TNF-α 刺激的 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性、统计学显着降低。在没有 TNF-α 刺激的情况下，BMS-470539 对荧光素酶报告基因活性没有影响。在未转染的 HBL 细胞中，用 BMS-470539 处理会导致剂量依赖性抑制 NF-B 核转位^[2]。 体内： BMS-470539（2.05-18.47 mg/kg；静脉注射；持续 125 分钟；WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠）处理抑制细胞粘附和迁移对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达^[3]。

体外：建立了稳定表达 NF-κB 荧光素酶报告基因的 HBL 黑色素瘤细胞系。在这些细胞中，0.5 ng/mL TNF-α 诱导 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性增加。用 BMS-470539 dihydrochloride 处理 HBL-NF-κB 细胞会引起 TNF-α 刺激的 NF-κB 荧光素酶活性的剂量依赖性、统计学显著降低。在没有 TNF-α 刺激的情况下，BMS-470539 dihydrochloride 对荧光素酶报告基因活性没有影响。在未转染的 HBL 细胞中，用 BMS-470539 dihydrochloride 处理会导致剂量依赖性抑制 NF-B 核转位[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：BMS-470539 dihydrochloride (2.05-18.47 mg/kg；静脉注射；持续 125 分钟；WT 和 MC1 受体隐性 e/e 小鼠) 处理抑制细胞粘附和迁移，对细胞滚动没有影响。并且还抑制 CXCL1 和 CCL2 的组织表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：MC1R

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参考文献：

[1]. Herpin TF, et al. Discovery of tyrosine-based potent and selective melanocortin-1 receptor small-molecule agonists with anti-inflammatory properties. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1123-6.
[2]. Kang L, et al. A selective small molecule agonist of the melanocortin-1 receptor inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine accumulation and leukocyte infiltration in mice. J Leukoc Biol. 2006 Oct;80(4):897-904. Epub 2006 Aug 3.
[3]. Leoni G, et al. The melanocortin MC(1) receptor agonist BMS-470539 inhibits leucocyte trafficking in the inflamed vasculature. Br J Pharmacol. 2010 May;160(1):171-80.