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MS21570

MCE 国际站：MS21570

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112620

CAS：65373-29-7

纯度：99.93%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂，其 IC50 值为 220 nM。

生物活性：MS21570 是一种选择性 GPR171 拮抗剂，IC₅₀ 为 220 nM。 IC50 和目标：IC50：220 nM (GPR171)^[1]。 体内：MS21570 显着减弱这种 CNO 介导的食物摄入量增加。有趣的是，与表明对焦虑样行为有影响的载体相比，MS21570 导致中心时间显着增加。 MS21570 的 BLA 内给药导致高架十字迷宫的开臂时间增加，尽管在此测试期间对运动活动没有影响。有趣的是，当在恐惧条件反射之前和之后立即给药时，MS21570 显着减轻了 24 小时后测得的冻结。 MS21570 的全身给药和 BLA 内给药之间的行为差异可能是由于药物的药代动力学和药效学特性。需要进一步的研究来表征 GPR171 拮抗剂^[1]。

体内：MS21570 显著减弱了 CNO 介导的食物摄入量增加。有趣的是，与载体相比，MS21570 导致中心时间显著增加，表明对焦虑样行为有影响。BLA 内给药 MS21570 导致高架十字迷宫的开放臂时间增加，尽管在此测试期间对运动活动没有影响。有趣的是，当在恐惧条件之前和之后立即给药时，MS21570 显著减弱了 24 小时后测量的冻结。全身和 BLA 内给药 MS21570 之间的行为差异可能是由于药物的药代动力学和药效学特性。需要进一步研究来表征 GPR171 拮抗剂[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：实验开始时，雄性 C57bl/6J 或 AgRP-IRES-Cre 小鼠为 8-12 周龄。每次实验前 1 小时，让小鼠适应测试室。记录行为并进行分析。在高架十字迷宫、旷场、强迫游泳和情境恐惧条件反射前 15 分钟，给小鼠注射 MS21570（MS0021570_1：5 mg/kg，腹腔注射）。对于微注射研究，MS21570 注射时间应在测试前 10 分钟，并在情境恐惧条件反射后立即注射。弓状核中存在 cre 诱导 DREADD 的单独饲养的 AgRP-IRES-Cre 小鼠在注射 CNO（1 mg/kg，腹腔注射）或盐水前 15 分钟接受 MS21570（3.5 mg/kg，腹腔注射）或载体（盐水中的 6% DMSO）。注射后 1、2、4 和 8 小时测量食物摄入量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Bobeck EN, et al. The BigLEN-GPR171 Peptide Receptor System Within the Basolateral Amygdala Regulates Anxiety-Like Behavior and Contextual Fear Conditioning. Neuropsychopharmacology. 2017 Dec;42(13):2527-2536.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。