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Hexamethonium

MCE 国际站：Hexamethonium Bromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0569

CAS：55-97-0

中文名称：六甲溴铵；溴化六烃季铵；溴化己烷双铵；溴化六甲铵；溴化六甲双铵

Synonyms：六甲溴铵

纯度：99.91%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节烟碱受体 (nAChR) 拮抗剂，具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中，Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。

生物活性：Hexamethonium Bromide 是一种非选择性神经节烟碱样受体拮抗剂 (nAChR) 拮抗剂，具有竞争性和非竞争性混合活性。 Hexamethonium Bromide 具有抗高血压活性。六甲溴铵减弱自发性高血压动物模型的交感神经活动和血压^[1]^[2]^[3]^{[4]< /sup>。 IC50 和目标：nAChR^[1]体外六甲溴铵（100 μM；60 分钟）消除地棘蛙素诱导的平滑肌细胞去极化^[1].
与其他潜在的神经节模型 α3β4、α3β2 和 α3β2α5^[2] 相比，α3β4α5 受体对六甲溴铵的敏感性更高。
体内：六甲溴铵（0.2-25 mg/kg；静脉注射）显着降低肾交感神经活性 (RSNA)、平均动脉压 (MAP) 和心脏Wistar 大鼠和自发性高血压大鼠 (SHR) 的比率 (HR)^[4]。
六甲溴铵 (0.2-1.0 mg/kg; iv) 处理显示没有显着差异Wistar 大鼠和 SHR 之间的 RSNA、MAP 或 HR^[4]。
与 SHR 相比，六甲溴铵（5.0-25 mg/kg；iv）导致 SHR 中的 RSNA 和 MAP 有更大程度的降低与 Wistar 大鼠^[4]。}

体外：六甲溴铵（100 µM；60 分钟）可消除地棘蛙素引起的平滑肌细胞去极化[1]。α3β4α5 受体对六甲溴铵的敏感性高于其他潜在神经节模型 α3β4、α3β2 和 α3β2α5[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：六甲溴铵（0.2-25 mg/kg；iv）显著降低Wistar大鼠和自发性高血压大鼠（SHR）的肾交感神经活动（RSNA）、平均动脉压（MAP）和心率（HR）[4]。六甲溴铵（0.2-1.0 mg/kg；iv）治疗未显示Wistar大鼠和SHR之间的RSNA、MAP或HR存在显著差异[4]。与Wistar大鼠相比，六甲溴铵（5.0-25 mg/kg；iv）导致SHR的RSNA和MAP降低幅度更大[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：nAChR[1]

参考文献：

[1]. Damian J. Williams, et al. Mechanisms involved in nicotinic acetylcholine receptor-induced neurotransmitter release from sympathetic nerve terminals in the mouse vas deferens. PLoS One. 2011; 6(12): e29209.
[2]. Roger L. Papke, et al. Activation and Inhibition of Mouse Muscle and Neuronal Nicotinic Acetylcholine Receptors Expressed in Xenopus Oocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 May; 333(2): 501–518.
[3]. Brian T Hawkins, et al. Modulation of cerebral microvascular permeability by endothelial nicotinic acetylcholine receptors. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 Jul;289(1):H212-9.
[4]. Peng Li, et al. Hexamethonium attenuates sympathetic activity and blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):7116-22.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。