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Ipragliflozin

MCE 国际站：Ipragliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14894

CAS：761423-87-4

中文名称：伊格列净

Synonyms：伊格列净; ASP1941

纯度：99.78%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。

生物活性：Ipragliflozin (ASP1941) 是一种具有口服活性和选择性的 SGLT2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 7.38 和 1876 nM、6.73 和 1166 nM、5.64 和人 SGLT2 和 SGLT1、大鼠 SGLT2 和 SGLT1、小鼠 SGLT2 和 SGLT1 分别为 1380 nM。抗糖尿病药物^[1]。体外 Ipragliflozin (1-50 μM) 显着且剂量依赖性地抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞系的生长。
在使用siRNA敲低SGLT2表达后，Ipragliflozin诱导的细胞增殖减弱被完全取消，表明Ipragliflozin通过抑制SGLT2减弱乳腺癌细胞增殖。
BrdU 测定显示高剂量（50 和 100 μM）Ipragliflozin 显着抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成^[2]。 体内： Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。 Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 剂量依赖性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 诱导的 1 型糖尿病大鼠中，该效应在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下显着，而在 KK-A^y 2 型糖尿病小鼠中，该效应在所有测试剂量下均显着< sup>[1].
Ipragliflozin（0.3 和 1 mg/kg）在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用^[1]。

体外：Ipragliflozin (1-50 μM) 显著且剂量依赖性地抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞系的生长。在使用siRNA 敲低SGLT2 表达后，Ipragliflozin 诱导的细胞增殖减弱被完全取消，表明Ipragliflozin 通过抑制SGLT2 减弱乳腺癌细胞增殖。 BrdU 测定显示高剂量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 显著抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 剂量依赖性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 诱导的 1 型糖尿病大鼠中，该效应在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下显著，而在 KK-Ay 2 型糖尿病小鼠中，该效应在所有测试剂量下均显著[1]。 Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Atsuo Tahara, et al. Pharmacological profile of ipragliflozin (ASP1941), a novel selective SGLT2 inhibitor, in vitro and in vivo. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Apr;385(4):423-36.
[2]. Shiho Komatsu, et al. SGLT2 inhibitor ipragliflozin attenuates breast cancer cell proliferation. Endocr J. 2020 Jan 28;67(1):99-106.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。