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Lactisole

MCE 国际站：Lactisole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-W030796A

CAS：150436-68-3

中文名称：(+/-)-2-(P-甲氧基苯氧基)丙酸

Synonyms：(+/-)-2-(P-甲氧基苯氧基)丙酸

纯度：99.86%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lactisole 是典型的甜味味觉受体拮抗剂，选择性地靶向 T1R3 亚基。T1R3 是一种葡萄糖感应受体。Lactisole 可抑制小鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。

生物活性：Lactisole 是甜味味觉受体的经典拮抗剂，选择性靶向T1R3亚基（一种葡萄糖敏感受体）。 Lactisole 抑制小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌^[1]^[2]。IC50 和目标：T1R3^[1]< b>体外： Lactisole（3-10 mM；48 小时）确实依赖性地抑制小鼠体内由安赛蜜、三氯蔗糖 (HY-N0614) 和甘草酸 (HY-N0184) 诱导的胰岛素分泌胰腺 β 细胞 MIN6 (IC₅₀~4 mM)^[1]。
Lactisole（5 mM；48 小时）可减弱细胞质 Ca²⁺ 浓度 ([Ca²⁺]_c) 不影响细胞内 cAMP 浓度 ([cAMP]<子>c)^[1]。

体外：Lactisole (3-10 mM; 48 h) 在小鼠胰腺 β 细胞 MIN6 中抑制 Acesulfame-K、Sucralose (HY-N0614) 和 Glycyrrhizin (HY-N0184) 诱导的胰岛素分泌 (IC50~4 mM)[1]。 Lactisole (5 mM; 48 h) 可减弱由 Sucralos 和 Acesulfame-K 引起的细胞质 Ca2+ 浓度升高 ([Ca2+]c)，而不影响细胞内 cAMP 浓度升高 ([cAMP]c)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：T1R3[1]

参考文献：

[1]. Hamano K, et al. Lactisole inhibits the glucose-sensing receptor T1R3 expressed in mouse pancreatic β-cells. J Endocrinol. 2015 Jul;226(1):57-66.
[2]. Schweiger K, et al. Sweet Taste Antagonist Lactisole Administered in Combination with Sucrose, But Not Glucose, Increases Energy Intake and Decreases Peripheral Serotonin in Male Subjects. Nutrients. 2020 Oct 14;12(10):3133.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。