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BP-1-102

MCE 国际站：BP-1-102

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100493

CAS：1334493-07-0

纯度：99.52%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC50 值为 6.8 μM。

生物活性：BP-1-102 是一种可口服的转录因子 Stat3 小分子抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 μM。体外：BP-1-102 以 504 nM 的亲和力 K_D 结合 Stat3。 BP-1-102 体外抑制 Stat3 DNA 结合活性，IC₅₀ 值为 6.8±0.8 μM。它在 4-6.8 μM 时阻断 Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和 Stat3 激活，并选择性抑制 Stat3 依赖性肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。 BP-1-102 介导的抑制肿瘤细胞中异常活跃的 Stat3 可抑制 c-Myc、细胞周期蛋白 D1、Bcl-xL、生存素、VEGF 和 Krüppel 样因子 8 的表达^[1] . 体内：治疗性给予 BP-1-102 的小鼠，BP-1-102 是一种靶向 STAT3/NF-kB 激活和串扰的口服生物可利用化合物，表现出结肠肿瘤发生减少和肿瘤区STAT3/NF-kB激活细胞因子^[2]。 BP-1-102 具有口服生物利用度，并且该药物在肿瘤组织中的积累水平足以抑制异常活跃的 Stat3 功能并抑制肿瘤生长^[1]。

体外：BP-1-102 与 Stat3 结合，亲和力 KD 为 504 nM。BP-1-102 在体外抑制 Stat3 DNA 结合活性，IC50 值为 6.8±0.8 μM。它在 4-6.8 μM 时阻断 Stat3-磷酸酪氨酸肽相互作用和 Stat3 活化，并选择性抑制 Stat3 依赖性肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。BP-1-102 介导的对肿瘤细胞中异常活性 Stat3 的抑制会抑制 c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin、VEGF 和 Krüppel 样因子 8 的表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BP-1-102 是一种口服生物可利用化合物，靶向 STAT3/NF-kB 激活和串扰，在小鼠身上进行治疗后，小鼠结肠肿瘤发生率降低，肿瘤区域 STAT3/NF-kB 激活细胞因子表达减少[2]。BP-1-102 是一种口服生物可利用化合物，该药物在肿瘤组织中积累的水平足以抑制异常活跃的 Stat3 功能并抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将已建立肿瘤的无胸腺裸鼠分组，然后给予BP-1-102（溶于0.05％DMSO水溶液），每2天或每3天静脉注射1或3mg/kg，或每天口服3mg/kg（100μL），共15天或20天。每天监测动物，用卡尺测量肿瘤大小，每2天或3天称重一次。对于每个治疗组，使用配对T检验对每组测量的肿瘤体积进行统计分析并与对照组进行比较[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 6 孔板或 96 孔板中的增殖细胞用 0-30 μM BP-1-102 处理一次，处理时间为 24 小时，或用 10 μM BP-1-102 处理最多 96 小时。通过台盼蓝排斥/相差显微镜计数活细胞，或使用细胞增殖试剂盒评估[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STAT3 6.8 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Zhang X, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of tranｓcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8.
[2]. De Simone V, et al. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。