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SRPIN340

MCE 国际站：SRPIN340

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13949

CAS：218156-96-8

Synonyms：SRPK inhibitor

纯度：99.97%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂，能够抑制 SRPK1 的活性，Ki 值为 0.89 μM。

生物活性：SRPIN340 是一种 ATP 竞争性富含丝氨酸精氨酸的蛋白激酶 (SRPK) 抑制剂，对 SRPK1 的 K_i 为 0.89 μM。 IC50 和目标：Ki：0.89 μM (SRPK1)^[1]体外： SRPIN340 是一种富含丝氨酸-精氨酸的蛋白激酶 (SRPK ) 抑制剂，对 SRPK1 的 K_i 为 0.89 μM。 SRPIN340 也抑制 SRPK2，但对其他 SRPK（例如 Clk1 和 Clk4）没有显着抑制作用。 SRPIN340 促进 SRp75 的降解，这是 HIV 表达所必需的。 SRPIN340 抑制 Sindbis 病毒 (IC₅₀, 60 μM) 以及严重急性呼吸系统综合症病毒^[1] 的传播。 SRPIN340 对 AML HL60、ALL-T Molt4 和 Jurkat 等白血病细胞系具有抑制作用，IC₅₀ 分别为 44.7 μM、92.2 μM 和 82.3 μM^{[2]< /sup>。}

体外：SRPIN340 是一种富含丝氨酸精氨酸的蛋白激酶 (SRPK) 抑制剂，对 SRPK1 的 Ki 为 0.89 μM。SRPIN340 也抑制 SRPK2，但对其他 SRPK (例如 Clk1 和 Clk4) 没有显著抑制作用。SRPIN340 促进 SRp75 的降解，这是 HIV 表达所必需的。SRPIN340 抑制 Sindbis 病毒 (IC50，60 μM) 以及严重急性呼吸系统综合症病毒的传播[1]。SRPIN340 对 AML HL60、ALL-T Molt4 和 Jurkat 等白血病细胞系具有抑制作用，IC50 分别为 44.7 μM、92.2 μM 和 82.3 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将白血病细胞（5 × 104 细胞/孔）和分离的 PBMC（8 × 104 细胞/孔）接种于 96 孔板中。每个孔含有 100 μL 完全 RPMI 培养基和 100 μL 不同浓度的 SRPIN340 溶液。将化合物稀释于含有 10% 胎牛血清和 0.4% DMSO（v/v）的 RPMI 培养基中。培养 48 小时后，将 MTT（5 mg/mL）加入孔中（3 小时，37°C）。将板在室温下以 500 ×g 的速度离心 30 分钟，然后去除 MTT 溶液并加入 100 μL/孔的 DMSO 以溶解甲臜。在微孔板读数仪中测量 540 nm 处的吸光度。每个实验程序重复进行三次[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Fukuhara T, et al. Utilization of host SR protein kinases and RNA-splicing machinery during viral replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 25;103(30):11329-33.
[2]. Siqueira RP, et al. Potential Antileukemia Effect and Structural Analyses of SRPK Inhibition by N-(2-(Piperidin-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)Isonicotinamide (SRPIN340). PLoS One. 2015 Aug 5;10(8):e0134882.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。