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Eravacycline

MCE 国际站：Eravacycline dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16980A

CAS：1334714-66-7

中文名称：盐酸依拉环素

Synonyms：盐酸依拉环素; TP-434 dihydrochloride; TP-434-046

纯度：98.98%

存储条件：-80°C，避光，氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。

生物活性：Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。 体外实验： Eravacycline 是一种有效的抗 A 抗生素。 baumannii，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。 Eravacycline 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。 eravacycline MIC₅₀/₉₀ 值为 0.5/1 mg/L^[1]。 Eravacycline 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L^[2]。 Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。 Eravacycline 对除 P 外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性。 aeruginosa，以及对主要革兰氏阳性病原体的活性，包括耐甲氧西林 S.金黄色葡萄球菌。 Eravacycline 还表现出有效的核糖体抑制作用^[3]。 Eravacycline 对每个组中 90% 的分离株 (MIC₉₀) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组 和 Burkholderia cenocepacia（两种生物的（MIC₉₀）值为 32 μg/mL）。 Eravacycline 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性^[4]。 体内小鼠每 12 小时接受剂量增加两倍（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉伐环素。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97 ± 8.29 和 32.60 ± 10.85^[2]。 Eravacycline 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。 Eravacycline 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对 金黄色葡萄球菌 的 50% 保护剂量值。对 大肠杆菌 分离株的 PD₅₀ 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd^[5]。

体外：Eravacycline dihydrochloride 是针对鲍曼不动杆菌的有效抗生素，包括对舒巴坦、SM 7338 和 BAY 41-6551 耐药的菌株。Eravacycline dihydrochloride 显示出比 BAY 41-6551 和多粘菌素更高的活性。Eravacycline dihydrochloride MIC50/90 值为 0.5/1 mg/L[1]。Eravacycline dihydrochloride 对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L[2]。Eravacycline dihydrochloride 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Eravacycline dihydrochloride 对除铜绿假单胞菌外的革兰氏阴性菌表现出广谱活性，以及对主要革兰氏阳性病原体的活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。Eravacycline dihydrochloride 还表现出有效的核糖体抑制作用[3]。Eravacycline dihydrochloride 对每个组中 90% 的分离株 (MIC90) 显示出有效的广谱活性，浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL，对于除 Pseudomonas aeruginosa 以外的所有物种组和 Burkholderia cenocepacia ((MIC90 均为 32 μg/mL)。Eravacycline dihydrochloride 对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达超广谱 β-内酰胺酶的细菌和赋予对其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯耐药性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Eravacycline dihydrochloride 在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。Eravacycline dihydrochloride 在小鼠败血症模型中有效，证明每天一次 (qd) ≤ 1 mg/kg 体重对金黄色葡萄球菌的 50% 保护剂量值。对大肠杆菌分离株的 PD50 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠：药代动力学 (PK) 参数在 Sprague-Dawley 大鼠中测定。动物禁食过夜（至少 12 小时），并给予单次口服（10 mg/kg）或静脉注射（1 mg/kg）剂量的埃拉环素，然后进行 24 小时的取样方案。使用适当的标准曲线通过 TurboIonspray LC/MSMS 分析确定血浆和给药溶液浓度。通过非房室分析计算 PK 参数[3]。小鼠：埃拉环素配制在无菌 0.9% 盐水中。通过静脉注射将 0.2 mL 制备好的细菌接种物接种到 BALB/c 小鼠的肾脏中。感染后 12 和 24 小时，通过尾静脉向动物施用 10 ml/kg 剂量的抗生素（埃拉环素）。然后确定细菌负担[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Seifert H, et al. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10.
[2]. Zhao M, et al. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7).
[3]. Xiao XY, et al. Fluorocyclines: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605.
[4]. Sutcliffe JA, et al. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital and community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58.
[5]. Grossman TH, et al. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.