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Rhynchophylline

MCE 国际站：Rhynchophylline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0387

CAS：76-66-4

中文名称：钩藤碱

Synonyms：钩藤碱

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：钩藤碱 (Rhyncholphylline)是从钩藤中分离到的一种生物碱类化合物。钩藤碱是一种 EphA4 抑制剂。钩藤碱具有很高的生物活性，被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。

生物活性：Rhyncholphylline 是一种从钩藤中分离出来的生物碱，可有效抑制大鼠原代小胶质细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的 NO 生成。 IC50 值：目标：体外：钩藤碱有效抑制 LPS 激活的小胶质细胞中促炎细胞因子的释放以及抑制小胶质细胞激活的分子机制；在小鼠 N9 小胶质细胞中减弱 LPS 诱导的促炎细胞因子（如 TNF-α 和 IL-1β）以及 NO 的产生 [1]。钩藤碱通过在缺血期间阻止 NMDA、毒蕈碱 M1 和 5-HT2 受体介导的神经毒性，对缺血引起的神经元损伤发挥保护作用 [3]。体内：在中风模型中研究了钩藤碱的神经保护作用。在 pMCAO 之后，钩藤碱治疗不仅改善了神经功能缺损、梗塞体积和脑水肿，而且还增加了 claudin-5 和 BDNF 的表达（p < 0.05）。此外，钩藤碱可激活 PI3K/Akt/mTOR 信号，同时抑制 TLRs/NF-κB 通路 [2]。

体外：Rhynchophylline (0-30 μM，48 小时) 可抑制 LPS 激活的 N9 小胶质细胞中 NO 的产生以及促炎细胞因子 (TNF-α 和 IL-1β) 的释放[1]。 Rhynchophylline (0-30 μM，48 小时) 抑制 LPS 处理的 N9 小胶质细胞中的 ERK 和 p38 MAPK 磷酸化[1]。 Rhynchophylline 抑制大鼠皮质神经元中肝配蛋白 A1 诱导的酪氨酸磷酸化[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rhynchophylline (10 和 30 mg/kg，腹膜内注射，每天一次，持续 4 天) 可保护大鼠免受 pMCAO 手术引起的缺血性脑损伤[2]。 Rhynchophylline (100 µM，2 µL，双侧海马注射) 对 Aβ1-42 诱导的大鼠神经毒性具有神经保护作用[5]。 Rhynchophylline (50 mg/kg，口服，每日，3-4 周) 可抑制 APP/PS1 小鼠海马中 EphA4 的激活[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献：

[1]. Dan Yuan, et al. Anti-inflammatory effects of rhynchophylline and isorhynchophylline in mouse N9 microglial cells and the molecular mechanism. International ImmunopharmacologyVolume 9, Issues 13–14, December 2009, Pages 1549–1554
[2]. Houcai Huang, et al. Neuroprotective Effects of Rhynchophylline Against Ischemic Brain Injury via Regulation of the Akt/mTOR and TLRs Signaling Pathways. Molecules 2014, 19 (8): 11196-11210; doi:10.3390/molecules190811196
[3]. Tai-Hyun Kang, et al. Protective effect of rhynchophylline and isorhynchophylline on in vitro ischemia-induced neuronal damage in the hippocampus: putative neurotransmitter receptors involved in their action. Life SciencesVolume 76, Issue 3, 3 December 2004, Pages 331–343
[4]. Kinzo Matsumoto, et al. Suppressive effects of isorhynchophylline on 5-HT2A receptor function in the brain: Behavioural and electrophysiological studies. European Journal of PharmacologyVolume 517, Issue 3, 11 July 2005, Pages 191–199
[5]. Yang Y, et al. Rhynchophylline suppresses soluble Aβ1-42-induced impairment of spatial cognition function via inhibiting excessive activation of extrasynaptic NR2B-containing NMDA receptors. Neuropharmacology. 2018 Jun;135:100-112.
[6]. Fu AK, et al. Blockade of EphA4 signaling ameliorates hippocampal synaptic dysfunctions in mouse models of Alzheimer's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Jul 8;111(27):9959-64.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。