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Glecaprevir

MCE 国际站：Glecaprevir

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17634

CAS：1365970-03-1

Synonyms：ABT-493

纯度：99.93%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。

生物活性：Glecaprevir 是一种新型 HCV NS3/4A 蛋白酶 抑制剂，IC₅₀ 值范围为 3.5 至 11.3 nM。 Glecaprevir 也是一种SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为 4.09 μM^{[2 ]}。 IC50 和目标：IC50：3.5~11.3 nM（HCV NS3/4A 蛋白酶）^[1]体外： Glecaprevir 抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶的酶活性HCV 基因型 1-6 NS3/4A 蛋白酶，生化测定中的半数最大抑制浓度 (IC₅₀) 值范围为 3.5 至 11.3 nM。 Glecaprevir 以 50% 有效浓度 (EC₅₀) 值抑制 Huh-7 细胞中含有来自 HCV 基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6a 和 6e 的蛋白酶的 HCV 亚基因组稳定复制子范围从 0.21 到 4.6 nM。 Glecaprevir 对含有最难治疗的 HCV 基因型 3 蛋白酶的复制子具有活性，EC₅₀ 值为 1.9 nM，比paritaprevir 和 grazoprevir，分别。针对包含这些基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、4d 和 5a 临床样本的复制子，Glecaprevir EC₅₀ 中值分别为 0.08、0.29、1.6、2.2、2.3、0.41、0.17 , 和 0.12 nM，总体中值 EC₅₀ 值为 0.30 nM（范围=0.05~3.8 nM）^[1]。

体外：格列卡瑞韦抑制 HCV 基因型 1-6 NS3/4A 蛋白酶的酶活性，生化测定中半数最大抑制浓度 (IC50) 值范围为 3.5 至 11.3 nM。格列卡瑞韦抑制 Huh-7 细胞中含有 HCV 基因型 1a、1b、2a、2b、3a、4a、5a、6a 和 6e 蛋白酶的 HCV 亚基因组稳定复制子，半数有效浓度 (EC50) 值范围为 0.21 至 4.6 nM。格列卡瑞韦对含有 3 型蛋白酶的复制子有效，3 型是 HCV 最难治疗的基因型，EC50 值为 1.9 nM，比帕利他瑞韦和格拉瑞韦分别低 10 倍和 44 倍。格列卡瑞韦对含有 1a、1b、2a、2b、3a、4a、4d 和 5a 型基因型的复制子的 EC50 中值分别为 0.08、0.29、1.6、2.2、2.3、0.41、0.17 和 0.12 nM，总体 EC50 中值为 0.30 nM（范围=0.05~3.8 nM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用先前描述的荧光素酶报告分析方法，测定了格列卡瑞韦、帕立瑞韦或格拉瑞韦对 9 个细胞系的活性，每个细胞系稳定转染了含有来自不同 HCV 基因型的 NS3 蛋白酶的 HCV 亚基因组复制子。所有复制子构建体都是双顺反子亚基因组复制子，复制子细胞系是通过将这些构建体引入 Huh-7 人肝癌衍生细胞系而产生的。在含有 5% 胎牛血清（含或不含 40% 人血浆）的杜氏改良 Eagle 培养基中测定格列卡瑞韦对复制子细胞中 HCV 复制的抑制作用。使用非线性回归曲线 [1] 确定 EC50 值。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitor Glecaprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Oct 30. pii: AAC.01620-17.
[2]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球化合物库，我们于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪的制药及生命科学研究进展，为您提供全球的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。