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CBL0137

MCE 国际站：CBL0137 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18935A

CAS：1197397-89-9

Synonyms：Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride

纯度：99.72%

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。

生物活性：CBL0137 hydrochloride 是组蛋白伴侣 FACT 的抑制剂。 CBL0137 hydrochloride 还可以激活 p53 并抑制 NF-κB，EC₅₀ 分别为 0.37 和 0.47 μM . IC50 和目标：FACT^[1]
EC50：0.37 μM (p53)、0.47 μM (NF-κb)^[2]体外：在浓度高于 2.5 μM 时，用 CBL0137 盐酸盐处理会导致活细胞完全消失。 CBL0137 hydrochloride 与 gemcitabine 联合使用时不仅会导致 MiaPaCa-2 细胞的集落数量减少，还会导致耐吉西他滨 PANC-1 细胞的集落数量减少。用 CBL0137 盐酸盐处理人胰腺癌细胞会导致 RRM1 和 RRM2^[1] 的蛋白质和 mRNA 水平剂量依赖性降低。 体内： CBL0137 盐酸盐单药治疗组和 CBL0137 盐酸盐-吉西他滨联合治疗组样品显示大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失。 50 至 60 mg/kg CBL0137 盐酸盐的次优剂量导致与最大耐受剂量 (MTD) 90 mg/kg 产生的吉西他滨抗肿瘤活性类似的增强，如联合组之间缺乏统计学显着差异所示。 CBL0137 hydrochloride 通过耗尽参与转录延伸的活性 FACT 库来抑制 FACT 功能^[1]。 CBL0137 盐酸盐，以每天 30 mg/kg 的无毒剂量口服强饲法，按 5 天开/2 天的时间表给药，抑制结肠异种移植物 (DLD-1)、肾细胞癌 (Caki-1) 中的肿瘤生长和黑色素瘤 (Mel-7) 肿瘤细胞系和来自胰腺导管腺癌患者的移植手术样本^[2]。

体外：用浓度高于 2.5 μM 的 CBL0137 盐酸盐处理会导致活细胞完全消失。CBL0137 盐酸盐与吉西他滨结合时不仅会导致 MiaPaCa-2 细胞形成的菌落数量大幅减少，而且会导致对吉西他滨有抗性的 PANC-1 细胞形成的菌落数量大幅减少。用 CBL0137 盐酸盐处理人类胰腺癌细胞会导致 RRM1 和 RRM2 的蛋白质和 mRNA 水平剂量依赖性降低[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：CBL0137盐酸盐单药治疗组和CBL0137盐酸盐-吉西他滨联合治疗组样本均出现大面积坏死区、大量凋亡小体和肿瘤细胞丢失。50至60 mg / kg次优剂量的CBL0137盐酸盐可产生与90 mg / kg最大耐受剂量（MTD）类似的吉西他滨抗肿瘤活性增强，联合治疗组之间没有统计学上的显着差异。CBL0137盐酸盐通过消耗参与转录延长的活性FACT池来抑制FACT功能[1]。 CBL0137 盐酸盐以无毒剂量每天 30 mg/kg 口服管饲，5 天服药/2 天停药，可抑制结肠 (DLD-1)、肾细胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 肿瘤细胞系异种移植以及胰腺导管腺癌患者移植手术样本中的肿瘤生长[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：10 周龄雌性无胸腺裸鼠（每个治疗组 n=8）用/赛拉嗪深度麻醉。通过剖腹手术，将 2×106 PANC-1 细胞接种到每只小鼠的胰尾。接种两周后（超声确认肿瘤存在），开始治疗。使用以下方案：1）载体，100 mg/kg captisol iv 和无菌水通过管饲法给药，2）50 至 90 mg/kg CBL0137 盐酸盐溶于 100 mg/mL captisol iv 中，每周一次通过尾静脉给药，3）10 至 20 mg/kg CBL0137 盐酸盐 po 通过口服管饲法给药，5 天给药/2 天停药。使用数字卡尺测量肿瘤。肿瘤体积使用公式 L×W2/2 计算，其中 L 为最长尺寸，W 为垂直于 W 的尺寸。跟踪小鼠直至每只小鼠中至少有一个肿瘤达到 1000 mm3 或从治疗开始算起 90 天（以先到者为准）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将细胞悬浮在无血清的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM) 中，并用不同浓度的 CBL0137 盐酸盐处理 1 小时。然后将来自每种处理条件的 105 个细胞接种在 6 孔板的 3 个孔中，孔中装有 2 mL 无血清 DMEM/F12 培养基，其中补充有 0.4% BSA、0.2×B27、10 ng/mL 重组 EGF 并含有 0.25% 琼脂糖。将来自每种处理条件的 103 个细胞接种在 6 孔板的 3 个孔中，孔中装有含有常规 FBS 的培养基。接种后 7 至 15 天使用倒置显微镜计数菌落[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：MiaPaca2 和 BxPC-3 细胞用 CBL0137 盐酸盐处理 4 或 24 小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 1× 细胞培养裂解试剂中收获细胞。在 SDS-PAGE 凝胶上分离 5 至 20 μg 的裂解物并转移到 PVDF 膜上。用针对 SSRP1、SPT16、RRM1 和 RRM2 的特异性抗体探测印迹。GAPDH 用作上样对照。使用 ECL 试剂盒 [1] 可视化蛋白质。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p53 0.37 μM (IC50) NF-κB 0.47 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.
[2]. Gasparian AV, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.