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Suramin sodium salt

MCE 国际站：Suramin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0879A

CAS：129-46-4

中文名称：苏拉明钠

Synonyms：苏拉明钠; Suramin hexasodium salt

纯度：99.48%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Suramin sodium salt(Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

生物活性：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂^[1]。 Suramin sodium salt 是 sirtuins 的有效抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)、SirT2 (IC₅₀ =1.15 μM）和 SirT5（IC₅₀=22 μM）^[2]。苏拉明钠盐是逆转录酶的竞争性抑制剂（DNA 拓扑异构酶 II：IC₅₀=5 μM）^{[3][4]。苏拉明钠盐是一种有效的SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂[5]。苏拉明钠盐有效抑制 IP5K，是一种抗寄生虫、抗肿瘤和抗血管生成剂[6][7]< /sup[8]。 体外：苏拉明钠盐（苏拉明六钠盐；50-600 μg/mL；持续 24-96 小时）以剂量依赖性和时间依赖性的方式抑制细胞增殖方式并降低癌细胞的活力[7]。
Suramin sodium salt (300 μg/mL; 48 h)诱导细胞凋亡，下调HeLa细胞的mRNA表达[7]。
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) 显着抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。
HO-8910 PM和HeLa的IC₅₀值分别为319 μg/mL、476 μg/mL[7]。
苏拉明阻断 Vero E6 细胞中的病毒复制[5]。
体内：苏拉明钠盐（苏拉明六钠盐；10 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 3 周）可逆转已发生的肺动脉高压 (PH)，从而使肺动脉压力值和血管结构正常化[8]。}

体外：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt；50-600 μg/mL；for 24-96 hours) 以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制细胞增殖并降低癌细胞的活力[7]。 Suramin sodium salt (300 μg/mL；for 48 hours) 诱导细胞凋亡并下调HeLa细胞中的mRNA表达[7]。 Suramin sodium salt (1 mg/mL；1 hour) 显著抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。抑制 HO-8910 PM 和 HeLa 的 IC50 值分别为 319 μg/mL、476 μg/mL[7]。 Suramin sodium salt 阻断 Vero E6 细胞中的病毒复制[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：苏拉明钠盐 (苏拉明六钠盐；10 mg/kg；静脉注射；每周两次，持续 3 周) 可逆转已形成的肺动脉高压 (PH)，从而使肺动脉压力值和血管结构正常化[8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SIRT1 297 nM (IC50) SIRT2 1.15 μM (IC50) SIRT5 22 μM (IC50)

热销产品：Heterophyllin B | VU0155069 | Chicoric acid | Psoralen | GSK429286A | Sitagliptin (phosphate) | N3-PEG4-C2-NH2 | L-Cysteine (hydrochloride) | Teicoplanin | ISRIB

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参考文献：

[1]. Jindal HK, et al. Suramin affects DNA synthesis in HeLa cells by inhibition of DNA polymerases. Cancer Res. 1990 Dec 15;50(24):7754-7.
[2]. Izikki M, et al. The beneficial effect of suramin on monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77073.
[3]. Zhang YL, et al. Suramin is an active site-directed, reversible, and tight-binding inhibitor of protein-tyrosine phosphatases. J Biol Chem. 1998 May 15;273(20):12281-7.
[4]. Trapp J, et al. Structure-activity studies on suramin analogues as inhibitors of NAD+-dependent histone deacetylases (sirtuins). ChemMedChem. 2007 Oct;2(10):1419-31.
[5]. Schuetz A, et al. Structural basis of inhibition of the human NAD⁺-dependent deacetylase SIRT5 by suramin. Structure. 2007 Mar;15(3):377-89.
[6]. De Clercq E, et al. Suramin: a potent inhibitor of the reverse tranｓcriptase of RNA tumor viruses. Cancer Lett. 1979 Nov;8(1):9-22.
[7]. Novaes RD, et al. Purinergic Antagonist Suramin Aggravates Myocarditis and Increases Mortality by EnhancingParasitism, Inflammation, and Reactive Tissue Damage in Trypanosoma cruzi-Infected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Sep 30;2018:7385639.
[8]. Wanchao Yin, et al. Structural basis for inhibition of the SARS-CoV-2 RNA polymerase by suramin. Nat Struct Mol Biol. 2021 Mar;28(3):319-325.
[9]. Xiaozhe Zhang, et al. Suramin and NF449 Are IP5K Inhibitors That Disrupt IP6-mediated Regulation of Cullin RING Ligase and Sensitize Cancer Cells to MLN4924/pevonedistat. J Biol Chem. 2020 Jun 3;jbc.RA120.014375.