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ZM-447439

MCE 国际站：ZM-447439

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：331771-20-1

纯度：0.9892

货号：HY-10128

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。

细胞实验：为了确定克隆效率，将 MCF7 细胞接种在不含酚红的 DME 和 5% 剥离血清中，然后用或不用 1 μM 抗雌激素 ICI 182780 处理 48 小时。然后以所示浓度添加 ZM-447439 处理 72 小时。收获细胞、清洗细胞，并在不含 ZM-447439 的完全培养基中将约 400 个细胞接种到 6 孔板的每个孔中。10 天后，将菌落固定、用结晶紫染色并计数。克隆效率表示 ZM-447439 处理的板上的菌落数量与 DMSO 处理的对照相比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将 1 ng 纯化的重组酶加入含有缓冲液、10 μM 肽底物、10 μM（Aurora A）或 5 μM（Aurora B）ATP 和 0.2 μCi γ[33P]ATP 的反应混合物中，然后在室温下孵育 60 分钟。通过添加 20% 磷酸来停止反应，将产物捕获在 P30 硝酸纤维素滤膜上，并用 Betaplate 计数器测定 33P 的掺入情况。没有使用酶和化合物对照值来确定 ZM-447439 的浓度，这导致酶活性抑制率为 50%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Aurora A 110 nM (IC50) Aurora B 130 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Ditchfield C, et al. Aurora B couples chromosome alignment with anaphase by targeting BubR1, Mad2, ａnd Cenp-E to kinetochores. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):267-80.[2]. Long ZJ, et al. ZM 447439 inhibition of aurora kinase induces Hep2 cancer cell apoptosis in three-dimensionalculture. Cell Cycle. 2008 May 15;7(10):1473-9.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。