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Afuresertib hydrochloride

MCE 国际站：Afuresertib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15727A

CAS：1047645-82-8

Synonyms：GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride

纯度：99.95%

存储条件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

体外：Afuresertib (GSK 2110183) 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞表现出良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib 显著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib 强烈地将细胞周期停滞在 G1 期。Western 印迹分析表明，Afuresertib 增加 p21WAF1/CIP1 的表达并降低 Akt 底物（包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白）的磷酸化。Afuresertib 诱导的 p21 表达通过诱导 FOXO 活性促进 G1 期停滞。Afuresertib 显著增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib 调节 E2F1 和 MYC 的表达，这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：携带 BT474 乳腺肿瘤异种移植物的小鼠每天口服 10、30 或 100 mg/kg 的载体或 GSK2110183，连续 21 天，TGI 分别为 8%、37% 和 61%。小鼠对 GSK2110183 的耐受性良好，给药 5 天后报告体重减轻 1-3%，但在研究过程中恢复。探索了具有 Akt 通路激活的其他肿瘤异种移植模型，以进一步证明化合物的功效。用 10、30 和 100 mg/kg 的 GSK2110183 治疗的小鼠分别导致 SKOV3 异种移植物的 TGI 为 23%、37% 和 97%[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 MPM 细胞接种于 96 孔板中（细胞密度为 2.5×103 细胞/孔），并在 37°C 下孵育 24 小时。接下来，将细胞在含有指示浓度的 Akt 抑制剂（例如，Afuresertib；50、20、10、5、2、1、0.5、0.2、0.1 和 0.01 μM）的培养基中孵育 72 小时。接下来，将 MTT 溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育 4 小时。最后，将细胞与裂解缓冲液（0.01 mol/L 氯化氢中的 10% SDS）一起孵育过夜。使用 SpectraMAX M5 分光光度计 [1] 在 550 nm 处测量吸光度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659. [2]. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One. 2014 Jun 30;9(6):e100880

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。