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Elagolix sodium

MCE 国际站：Elagolix sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14369

CAS：832720-36-2

中文名称：恶拉戈利钠杂质27

Synonyms：恶拉戈利钠; NBI-56418 sodium

纯度：99.94%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

体外：Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，在激酶测定中的 IC50 为 0.25 nM。Elagolix sodium 已进入处理子宫内膜异位症和子宫肌瘤的 3 期试验。Elagolix sodium 还显示 NFAT 抑制作用，IC50 为 5.4 nM，并有效阻断 Ca2+ 通量，IC50 为 0.86 nM[1]。激酶测定还表明，Elagolix sodium 是一种人 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂，Ki 值为 3.7 nM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将稳定表达人类克隆 GnRH 受体的 RBL-1 细胞以每孔 15 000 个细胞的密度接种到 96 孔板中，培养液为不含肌醇的 DMEM，其中含有 10% 透析 FBS、10 mM HEPES、2 mM L-谷氨酰胺、1 mM 丙酮酸钠、0.1 mM 非必需氨基酸和 50 μg/mL 青霉素/链霉素，并用 0.2 μCi myo-2-[3H]肌醇标记 48 小时。用 PBS 清洗细胞一次，并在 37°C 下用测定缓冲液预处理 15 至 60 分钟。然后在有或没有 Elagolix 钠的情况下用 GnRH（6 nM）刺激细胞，并在 37°C 下孵育 60 分钟[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Elagolix 钠对 hGnRH-R 的亲和力是通过放射性配体 GnRH 从稳定转染全长人类 GnRH 受体的 HEK293 细胞制备的膜上竞争性置换而确定的[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27. [2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent ａnd orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。