交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

EMPA

MCE 国际站：EMPA

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：680590-49-2

纯度：0.9948

货号：HY-108682

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EMPA 是一种高亲和力的，可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

体外：EMPA 竞争性拮抗食欲素 A 和食欲素 B 引起的 [3H] 肌醇磷酸 (IP) 在 hOX2 受体上的积累，pA2 值分别为 8.6 和 8.8[1]。EMPA 取代了含有人类和大鼠 OX2 受体的细胞膜上的 [3H]EMPA 结合，Ki 值分别为 1.10±0.24 nM 和 1.45±0.13 nM[1]。在人类和小鼠 V1a 受体的结合试验中，EMPA 分别显示 IC50=5.75 M、Ki=2.63 M 和 IC50=12.8 M、Ki=5.8 M[1]。在稳定表达 hOX2 受体的 CHO(dHFr-) 细胞中，EMPA 抑制 orexin-A 或 orexin-B 引起的 [Ca2+]i 反应，IC50 分别为 8.8±1.7 nM 和 7.9±1.7 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：EMPA（1-300 mg/kg；腹腔注射）剂量依赖性地逆转了这种由[Ala11,D-Leu15]orexin-B 引起的运动亢进，而本身并不显著影响雄性 NMRI 小鼠的运动活动 (LMA)[1]。EMPA（3-30 mg/kg；腹腔注射）诱导法国和雄性 Wistar 大鼠的基线 LMA 显著且剂量依赖性降低。与接受载体治疗的动物相比，EMPA（3-30 mg/kg；腹腔注射）显示出明显的剂量依赖性自发活动抑制[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：OX2 Receptor

参考文献：

[1]. P Malherbe, et al. Biochemical ａnd behavioural characterization of EMPA, a novel high-affinity, selective antagonist for the OX₂ receptor. Br J Pharmacol. 2009 Apr; 156(8): 1326-1341.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。