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Macitentan

MCE 国际站：Macitentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：441798-33-0

纯度：0.9995

货号：HY-14184

中文名称：马西替坦

Synonyms：马西替坦; ACT-064992

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。

体外：微血管内皮细胞与BOS或马西替坦（ACT-064992）预孵育后，管腔形成能力恢复，同时降低间充质标志物的表达，恢复CD31表达和VEGF-A与VEGF-A165b之间的不平衡[1]。马西替坦抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸盐摄取，IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用马西替坦或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR细胞内R123蓄积，表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：马西替坦（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纤维化因子的产生增加、NF-κB 活化、结构和功能变化，并增加 2 型糖尿病患者的细胞外基质蛋白产生[2]。马西替坦（10 mg/kg，口服）与每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇联合使用，可显著降低小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量（大小）。马西替坦（10 或 50 mg/kg，但不包括 5 mg/kg）与紫杉醇或马西替坦（10 mg/kg）与顺铂联合治疗可显著减少增殖的 Ki-67 阳性细胞数量[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：试验采用雄性 db/db 小鼠以及年龄和性别匹配的对照（27-32 克）。随机选择的糖尿病动物在发病后接受 2 个月或 4 个月的监测。每组糖尿病小鼠（n=7/组）接受相同时间的口服马西替坦治疗（25 毫克/千克/天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ETA ETB

参考文献：

[1]. Corallo C, et al. Bosentan ａnd macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.[2]. Sen S, et al. Renal, retinal ａnd cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist._x000D_ Life Sci. 2012 Apr 13.[3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine ａnd rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist._x000D_ AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.[4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist._x000D_Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。