交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

BAY-1436032

MCE 国际站：BAY-1436032

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100020

CAS：1803274-65-8

纯度：99.48%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。

体外：BAY-1436032 是一种新型全突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。BAY-1436032 抑制表达 IDH1R132H 或 IDH1R132C 的小鼠造血细胞中的细胞内 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 生成，IC50 分别为 60 和 45 nM。BAY-1436032 浓度高达 10 μM 时，不会降低表达 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的小鼠造血细胞中的 R-2HG 水平。BAY-1436032 浓度为 0.1 μM 时，菌落生长被抑制 50%，而浓度高达 100 μM 时不会抑制患者来源的 IDH1 野生型 AML 细胞的菌落生长。在形态学评估中，BAY-1436032[1] 强烈诱导髓系祖细胞向髓单核细胞分化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：长期每天口服一次 BAY-1436032 可发现，150 mg/kg BAY1436032 几乎完全抑制了 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 的产生。接受载体治疗的小鼠的白细胞计数持续增加，接受 45 mg/kg BAY-1436032 的动物的白细胞计数增加速度较慢，而接受 150 mg/kg 治疗的动物的白细胞计数保持恒定。与第 60 天的 150 mg/kg 组相比，载体组和 45 mg/kg 组的血红蛋白水平略低，而与第 60 天的 150 mg/kg 组相比，载体组和 45 mg/kg BAY-1436032 治疗小鼠的血小板计数显著降低。所有接受 150 mg/kg BAY-1436032 的小鼠在治疗开始后第 150 天的观察结束时，其外周血中的 hCD45+ 细胞负荷都很少（一些动物死于白血病，中位生存期为 91 天。用 45 mg/kg BAY-1436032 治疗的小鼠显示出中等水平的 CD14/CD15 表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：使用 NSG 小鼠，并移植了来自 IDH1R132C 突变型 AML 患者的原代急性髓系白血病 (AML) 细胞。每种情况下，10 只小鼠从移植后 17 天开始，每天通过口服管饲法用载体、45 或 150 mg/kg 体重 BAY-1436032 治疗一次，持续 150 天。最后，测量血清 R-2HG 水平和人类 CD45+ (hCD45+) 细胞[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：在补充有 10 ng/mL IL-3、10 ng/mL GM-CSF、50 ng/mL SCF、50 ng/mL FLT3 配体和 3 U/mL EPO 的甲基纤维素中测定集落形成细胞 (CFC) 单位。将载体或 BAY-1436032 添加到含有 105 个人类单核细胞的甲基纤维素中，并将其一式两份接种。接种后 10 至 14 天，根据标准标准对集落进行显微镜评估[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IDH1[1]

参考文献：

[1]. Chaturvedi A, et al. Pan-mutant-IDH1 inhibitor BAY1436032 is highly effective against human IDH1 mutant acute myeloid leukemia in vivo. Leukemia. 2017 Oct;31(10):2020-2028.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。