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DJ-V-159

MCE 国际站：DJ-V-159

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114165

CAS：2253744-53-3

纯度：99.94%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。

体外：DJ-V-159 可激活转染 GPRC6A 的 HEK-293 细胞中的 ERK，但不激活未转染的 HEK-293 细胞中的 ERK，其效力与 L-Arg 相似。此外，DJ-V-159 剂量依赖性地刺激表达 GPRC6A 的 HEK-293 细胞中的 cAMP 产生，在培养基中浓度为 0.2 nM 时即可产生反应。DJ-V-159 可刺激小鼠 β 细胞 MIN-6 细胞中的胰岛素分泌。DJ-V-159 可增加 MIN-6 细胞中的胰岛素刺激指数 (SI)，其作用类似于 Ocn（GPRC6A 的已知配体[1]）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：10 mg/kg 剂量的 DJ-V-159 在腹膜内注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分钟后可降低野生型小鼠的血糖水平，而载体（95% PEG + 5% DMSO）对血糖没有影响。10 mg/kg 剂量的 DJ-V-159 在腹膜内注射 10 mg/kg 后，60 和 90 分钟后分别可降低野生型小鼠的血糖水平 43.6% 和 41.9%。小鼠可以耐受这种短期暴露于 DJ-V-159 的情况，且没有任何明显的副作用。然而，DJ-V-159 几乎处于或接近 Lipinski 五规则[1] 的边界上。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：8至10周前，野生型C57BL/6小鼠禁食5小时，腹腔注射${DJ-V-159} (10 mg/kg体重)，或二甲双胍 (300 mg/kg体重)，或溶剂 (95% PEG + 5% DMSO; 10 μL/g体重)。注射后0、30、60和90分钟测量血糖水平[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GPRC6A[1].

参考文献：

[1]. Pi M, et al. Computationally identified novel agonists for GPRC6A. PLoS One. 2018 Apr 23;13(4):e0195980.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。