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SKF-82958 hydrobromide

MCE 国际站：SKF-82958 hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10435A

CAS：74115-01-8

Synonyms：(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

纯度：99.82%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。

体内：SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide (0.003-0.1 mg/kg；ip) 导致对 SKF-82958 hydrobromide 适当杠杆的反应呈剂量依赖性增加，在接受 SKF-82958 hydrobromide 氢溴酸盐训练后完全替代剂量 0.03 mg/kg。增加 SKF-82958 hydrobromide 氢溴酸盐的剂量也会显著降低反应率[2]。 SKF-82958 hydrobromide 氢溴酸盐 (0.5-2.0 mg/kg；ip) 显著抑制毛果芸香碱-诱发下颌运动[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。 Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[3]

IC50 & Target：D1 Receptor

参考文献：

[1]. Mottola DM, et al. Conformational analysis of D1 dopamine receptor agonists: pharmacophore assessment ａnd receptor mapping. J Med Chem. 1996;39(1):285-296. [2]. Haile CN, et al. The dopamine D(1) receptor agonist SKF-82958 serves as a discriminative stimulus in the rat. Eur J Pharmacol. 2000;388(2):125-131. [3]. Mayorga AJ, et al. Striatal ａnd nigral D1 mechanisms involved in the antiparkinsonian effects of SKF 82958 (APB): studies of tremulous jaw movements in rats. Psychopharmacology (Berl). 1999;143(1):72-81.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。