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Pimobendan

MCE 国际站：Pimobendan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：74150-27-9

纯度：0.9976

货号：HY-B0204

中文名称：匹莫苯丹

Synonyms：匹莫苯丹; UD-CG115

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pimobendan (UD-CG115) 是 PDE3 选择性抑制剂，IC50为 320nM。

体外：Pimobendan (UD-CG115) 对豚鼠心肌中分离的PDE III 有选择性抑制作用，IC50 为 0.32 uM，而对PDE I 和PDE II 的抑制作用（IC50 >30 μM）则为IC50。在人心房细胞中，100 μM Pimobendan (UD-CG115) 可显著增加 L 型钙电流 (ICa(L))（由 -40 mV 的保持电位去极化至 +10 mV 引起）250.4%，半最大刺激 (EC50 ) 为 1.13 μM。在兔心房细胞中，Pimobendan (UD-CG115) 可使 +10 mV 处的 ICa(L) 增加 67.4.%，显著低于人心房细胞中的 ICa(L)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Pimobendan (UD-CG115) 对 EMC 病毒诱发的小鼠心肌炎模型的存活率有有益作用。服用 Pimobendan (UD-CG115) 后，最终存活率从 33.6% (对照) 显著提高至 53.3% (0.1 mg/kg) 或 66.7% (1 mg/kg)。与对照组相比，Pimobendan (UD-CG115) (1 mg/kg) 还显著降低了心肌细胞浸润、心内肿瘤坏死因子 (TNF)-α 和白细胞介素 (IL)-1β 的水平，但对心肌坏死、心脏重量和体重没有影响。Pimobendan (UD-CG115) 抑制心内 iNOS 基因的表达，导致心内 NO 生成减少[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 由于在该模型中，大多数小鼠在接种 EMC 病毒后 14 天内死于充血性心力衰竭 (21)，因此本研究观察了小鼠存活情况，最长可达 14 天。从接种 EMC 病毒之日起，每天以 0.1 mg/kg 或 1 mg/kg 的剂量给予匹莫苯丹，持续 14 天，而对照组小鼠仅接受载体治疗。每组随机分配 30 只小鼠[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PDE3[1].

参考文献：

[1]. Kajimoto K, et al. Contribution of phosphodiesterase isozymes to the regulation of the L-type calcium current in human cardiac myocytes. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1549-56.[2]. Iwasaki A, et al. Pimobendan inhibits the production of proinflammatory cytokines ａnd gene expression of inducible nitric oxide synthase in a murine model of viral myocarditis. J Am Coll Cardiol. 1999 Apr;33(5):1400-7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。