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Pimavanserin

MCE 国际站：Pimavanserin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：706779-91-1

纯度：0.9986

货号：HY-14557

中文名称：哌马色林；匹莫范色林

Synonyms：匹莫范色林; ACP-103

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC50 和 pKd 分别为8.73 ａnd 9.3。

体外：匹莫范色林 (ACP-103) 竞争性拮抗 [3H] 酮色林与异源表达的人类 5-HT2A 受体的结合，其平均 pKi 在细胞膜中为 9.3，在整个细胞中为 9.70。匹莫范色林对人类 5-HT2C 受体的亲和力较低（经放射性配体结合测定，平均 pKi 在细胞膜中为 8.80，在整个细胞中为 8.00），且作为反向激动剂的效力较低（R-SAT 中的平均 pIC50 为 7.1），对 5-HT2B 受体、多巴胺 D2 受体和其他人类单胺能受体缺乏亲和力和功能活性[1]。匹莫范色林 (ACP-103) 对 5-HT2A 受体具有高度选择性，在包括 65 种不同分子靶点的广泛概况筛选中对其他受体缺乏亲和力； Pimavanserin 唯一表现出亲和力的其他受体是 5-HT2C，根据检测方法，Pimavanserin 对 5-HT2A 受体的选择性比对 5-HT2C 受体的选择性高出约 30 倍[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：匹莫范色林 (ACP-103) 是一种强效、有效、口服的 5-HT2A 受体反向激动剂，其行为药理学特性与作为抗精神病药物的效用一致。匹莫范色林可减轻 5-HT2A 受体激动剂 (±)-2,5-二甲氧基-4-碘苯丙胺盐酸盐在大鼠中引起的头部抽搐行为 (3 mg/kg 口服) 和前脉冲抑制缺陷 (1-10 mg/kg 皮下注射)，并降低 N-甲基-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂 5H-二苯并[a,d]环庚烯-5,10-亚胺 (马来酸二佐环平；MK-801) (0.1 和 0.3 mg/kg 皮下注射；3 mg/kg 口服) 在小鼠中引起的过度活跃，这与 5-HT2A 受体在体内的作用机制和抗精神病药样功效一致。匹莫范色林在大鼠中的口服生物利用度 >42.6%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 非瑞士白化小鼠用于运动活动实验。为测定自发活动，单独给予匹莫范色林（皮下注射，于实验开始前 60 分钟或口服，于实验开始前 60 分钟）。对于多动症实验，在实验前 15 分钟给小鼠注射 0.3 mg/kg MK-801（腹腔注射）（在初步实验中确定的倒 U 型剂量-效应曲线中产生多动症的峰值剂量）并联合使用载体或匹莫范色林。在有光的房间中进行 15 分钟的实验期间收集运动活动数据。小鼠之前没有接触过运动笼。在将小鼠放入运动室之前，通过将小鼠的每只前爪与水平导线接触同时握住小鼠尾巴根部来确定对肌肉松弛/共济失调的影响。小鼠必须在 10 秒内将至少一个后爪接触到电线，才能计为“通过”，否则被认为是共济失调。每种剂量或剂量组合都在单独的小鼠组（n=8）中测试。大鼠[1] 对于大鼠的 DOI 头部抽搐实验，在施用 DOI 前 120 分钟口服赋形剂或一剂 Pimavanserin。在观察前立即施用 DOI HCl（2.5 mg/kg ip）。注射 DOI 后，将每只大鼠放入空笼中并进行观察。记录第一次头部抽搐的潜伏期和 5 分钟内发生的头部抽搐次数。每只大鼠仅使用一次，每个剂量组有 8 到 16 只大鼠。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于全细胞结合，将 600 万个人类胚胎肾 293T 细胞接种在 10 厘米培养皿中，并使用 Polyfect 转染 5 μg 质粒 DNA。转染两天后，用 10 mM EDTA 收获细胞，清洗，并在结合缓冲液（1× DMEM，含 0.1% 牛血清白蛋白）中重新悬浮。然后，将 60,000 个转染了 5-HT2A 受体的细胞或 20,000 个转染了 5-HT2C-INI 受体的细胞在 5 nM 放射性配体（5-HT2A 受体的 [3H] 酮色林和 5-HT2C-INI 受体的 [3H] 美舒麦角）和不同浓度的配体（96 孔板中的总体积为 100 μL）存在下在 37°C 下孵育 3 小时。将细胞过滤到 96 孔 GF/B 滤板上，并使用 Filtermate 196 收集器用 300 mL 洗涤缓冲液（25 mM HEPES、1 mM CaCl2、5 mM MgCl2 和 0.25 M NaCl）洗涤。将滤板在加热灯下干燥，然后向每个孔中添加 50 μL 闪烁液。使用 TopCount 对板进行计数。另外，MDS Pharma Services 对盐酸匹莫范色林 (10 μM) 的活性进行了评估，以在 65 种不同的受体上进行广泛的放射性配体结合试验筛选[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：对于膜结合，NIH-3T3 细胞在 15 cm2 培养皿中生长至 70% 汇合，并使用 Polyfect 转染试剂转染 10 μg 受体质粒 DNA。转染两天后，表达所需血清素受体的细胞在 20 mM HEPES/10 mM EDTA 中均质化，并在 4°C 下以 11,000g 的速度离心 30 分钟。弃去上清液，将沉淀物重新悬浮在 20 mM HEPES/1 mM EDTA 中，并在相同设置下离心。然后将沉淀物重新悬浮在 20 mM HEPES/0.5 mM EDTA 中，并使用膜进行结合测定。Bradford 分析用于确定总膜蛋白。 Kd 和 Bmax 值来自 12 点浓度实验，其中 1 nM [3H] 酮色林用于 5-HT2A 受体，3 nM [3H] 美舒麦角用于 5-HT2B 和 5-HT2C 受体。在固定浓度的放射性配体存在下，将膜在室温下与不同浓度的测试配体孵育 3 小时。悬浮液按照下文所述进行过滤以进行全细胞结合，用冰冷缓冲液清洗并干燥，然后使用 TopCount[1] 测定放射性。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT2A Receptor 8.7 (pIC50)

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参考文献：

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological ａnd behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N＇-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.[2]. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model ａnd levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.