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Umbralisib

MCE 国际站：Umbralisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12279

CAS：1532533-67-7

Synonyms：TGR-1202; RP5264

纯度：0.9869

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

体外：Umbralisib 在 100-300 nM 之间可引起人类全血 CD19 细胞增殖的半最大抑制[3]。Umbralisib (10 nM-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制人类淋巴瘤和白血病细胞系中 Ser473 位点的磷酸化 AKT[4]。Umbralisib (15-50 μM) 可有效抑制 DLBCL 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达，并且具有独特的结构特征，适合靶向淋巴瘤细胞中的 CK1ε[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Umbralisib（150 mg/kg，每日口服）在第 25 天显著缩小了使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠的 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 皮下异种移植模型中的肿瘤[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PI3Kδ 22.2 nM (EC50) PI3Kδ 6.2 nM (Kd) PI3Kγ 1400 nM (Kd) PI3Kβ >10000 nM (Kd) PI3Kα >10000 nM (Kd)

参考文献：

[1]. Swaroop Vakkalankaa, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation ａnd leukemic cell growth.[2]. Deng C, et al. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ ａnd CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99[3]. Maharaj K, et al. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084.[4]. Burris HA 3rd, et al. Umbralisib, a novel PI3Kδ ａnd casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia ａnd lymphoma: an open-label, phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Apr;19(4):486-496.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。