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Cevimeline hydrochloride hemihydrate

MCE 国际站：Cevimeline hydrochloride hemihydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-76772

CAS：153504-70-2

中文名称：盐酸西维美林半水合物

Synonyms：盐酸西维美林半水合物; SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate

纯度：99.52%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。

体外：在消化的腮腺细胞中，Cevimeline (0.1-100 μM) 增加细胞内 Ca2+ 浓度[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Cevimeline (0.008-0.016 mg/kg；腹腔注射；雄性 Wistar 大鼠) 处理显示缓慢增加和持久的唾液分泌，以及增加的腮腺血流增量和升压反应。Cevimeline 在 0.016 mg/kg 时抑制血管紧张素 II 诱导的穹隆下器官的水摄入和神经元活动[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：mAChR1 mAChR3

参考文献：

[1]. Ono K, et al. Distinct effects of cevimeline ａnd pilocarpine on salivary mechanisms, cardiovascular response ａnd thirst sensation in rats.Arch Oral Biol. 2012 Apr;57(4):421-8. Epub 2011 Nov 17. [2]. Witsell DL, et al. Effectiveness of cevimeline to improve oral health in patients with postradiation xerostomia.Head Neck. 2012 Aug;34(8):1136-42. doi: 10.1002/hed.21894. Epub 2012 Jan 9. [3]. Kondo Y, et al.Cevimeline-induced monophasic salivation from the mouse submandibular gland: decreased Na+ content in saliva results from specific ａnd early activation of Na+/H+ exchange.J Pharmacol Exp Ther. 2011 Apr;337(1):267-74. Epub 2011 Jan 14. [4]. Voskoboynik B, et al.Cevimeline (Evoxac) overdose.J Med Toxicol. 2011 Mar;7(1):57-9. [5]. Mitoh Y, et al. Effects of cevimeline on excitability of parasympathetic preganglionic neurons in the superior salivatory nucleus of rats. Auton Neurosci. 2017 Sep;206:1-7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。