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NSC 663284

MCE 国际站：NSC 663284

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100034

CAS：383907-43-5

Synonyms：DA-3003-1

纯度：99.79%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。

体外：NSC 663284 (3-100 μM；48 小时) 在 NCI 60 细胞人类肿瘤组中的平均 IC50 值为 1.5 ± 0.6 μM，在人乳腺癌 MDA-MB-435 和 MDA-N 细胞中的 IC50 值为 0.2 μM，在培养的人乳腺 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1.7 μM[1]。 NSC 663284 对 Cdc25B2 的相对 IC50 值 (IC50=0.21 μM) 比 VHR (IC 低 20 倍和 450 倍>50=4.0 μM) 或 PTP1B (IC50>4.0 μM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NSC 663284 (静脉注射；2、3 和 5mg/kg) 抑制 SCID 小鼠皮下人结肠 HT29 异种移植物的生长。单剂量 5 mg/kg 后，NSC 663284 在血浆或组织中检测不到超过 5 分钟。在 NSC 663284 处理荷瘤 SCID 小鼠后，HT29 肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低幅度更大，并且比肝脏和肾脏中谷胱甘肽浓度降低的时间更长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：携带 HT29 人结肠癌异种移植瘤的 CB-17 SCID 小鼠被分成以下各组，每组 9-10 只：对照组、载体对照组、阳性对照组（吉西他滨，50 mg/kg/剂量静脉注射）、NSC 663284 剂量如下：2、3 或 5 mg/kg/剂量静脉注射。小鼠每 4 天给药一次，共 6 次，每周两次记录体重和肿瘤体积。用卡尺测量肿瘤，并计算肿瘤体积。给药完成后对小鼠进行 3 周的跟踪，以监测肿瘤再生情况。在第二项研究中，携带 MDA-MB-435 人乳腺癌异种移植瘤的 CB-17 SCID 小鼠被分成相同的治疗组，但每 7 天静脉注射 20 mg/kg 紫杉醇用作阳性对照[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Lazo JS, et al. Discovery ａnd biological evaluation of a new family of potent inhibitors of the dual specificity protein phosphatase Cdc25. J Med Chem. 2001 Nov 22;44(24):4042-9. [2]. Coussens NP, et al. High-throughput screening with nucleosome substrate identifies small-molecule inhibitors of the human histone lysine methyltransferase NSD2. J Biol Chem. 2018 Aug 31;293(35):13750-13765. [3]. Guo J, et al. Pharmacology ａnd antitumor activity of a quinolinedione Cdc25 phosphatase inhibitor DA3003-1 (NSC 663284). Anticancer Res. 2007 Sep-Oct;27(5A):3067-73.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。