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Amitriptyline hydrochloride

MCE 国际站：Amitriptyline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0527A

CAS：549-18-8

中文名称：盐酸阿米替林；盐酸阿密替林

Synonyms：盐酸阿米替林

纯度：98.91%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

体外：Amitriptyline hydrochloride (30 分钟) 可保护海马神经元 (T17 细胞) 免于凋亡 (EC50: 50 nM)[3]。 Amitriptyline hydrochloride (0.5 μM，30 分钟) 诱导海马神经元中 TrkA 和 TrkB 受体磷酸化和激活[3]。 Amitriptyline hydrochloride (500 nM，5 天) 诱导 PC12 细胞中的神经突生长[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Amitriptyline hydrochloride (15 mg/kg，腹腔注射) 可激活 TrkA 和 TrkB 受体，并防止红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的 C57BL/6 小鼠脑部神经元凋亡[3]。 Amitriptyline hydrochloride (15-25 mg/kg，腹腔注射，5 天) 可诱导小鼠大脑中 TrkA 和 TrkB 异二聚化[3]。 Amitriptyline hydrochloride (15 mg/kg，腹膜内注射) 通过激活小鼠体内的 α2-肾上腺素受体发挥抗伤害作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Kim Lawson. A Brief Review of the Pharmacology of Amitriptyline ａnd Clinical Outcomes in Treating Fibromyalgia. Biomedicines. 2017 Jun; 5(2): 24. [2]. S Neil Vaishnavi , et al. Milnacipran: a comparative analysis of human monoamine uptake ａnd transporter binding affinity. Biol Psychiatry. 2004 Feb 1;55(3):320-2. [3]. Jang, S.W., et al., Amitriptyline is a TrkA ａnd TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization ａnd has potent neurotrophic activity. Chem Biol, 2009. 16(6): p. 644-56. [4]. Ghelardini C, et al. Antinociception induced by amitriptyline ａnd imipramine is mediated by alpha2A-adrenoceptors. Jpn J Pharmacol. 2000 Feb;82(2):130-7.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。