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Ensartinib dihydrochloride

MCE 国际站：Ensartinib dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-103714A

CAS：2137030-98-7

Synonyms：X-396 dihydrochloride

纯度：99.53%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别

体外：Ensartinib (X-396) 二盐酸盐是一种有效的双重 ALK/MET 抑制剂，对携带 EML4-ALK E13;A20 的癌细胞的 IC50 为 15 nM。Ensartinib 二盐酸盐对携带 EML4-ALK E6a/b; A20 的 H2228 肺癌细胞也有作用 (IC50: 45 nM)。此外，X-376 对携带 NPM-ALK 的 SUDHL-1 淋巴瘤细胞也有作用 (IC50: 9 nM)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：恩沙替尼 (X-396) 二盐酸盐在体内显示出较高的生物利用度和中等的半衰期。携带 H3122 异种移植瘤的裸鼠以 25 mg/kg 每日两次的剂量接受恩沙替尼二盐酸盐治疗。与单独使用载体相比，恩沙替尼二盐酸盐显著延缓了肿瘤的生长。在异种移植实验中，恩沙替尼二盐酸盐在体内表现出良好的耐受性。恩沙替尼二盐酸盐治疗不会影响小鼠体重。接受药物治疗的小鼠看起来很健康，没有表现出任何与化合物相关的毒性迹象。为了进一步评估恩沙替尼二盐酸盐的潜在副作用，在 Sprague Dawley (SD) 大鼠中进行了额外的全身毒性和毒代动力学研究。在对 SD 大鼠以 20、40、80 mg/kg 的剂量反复口服恩沙替尼二盐酸盐 10 天后，所有动物均存活至研究结束。恩沙替尼二盐酸盐的无显著毒性 (NST) 水平确定为 80 mg/kg。在 NST 水平下，恩沙替尼二盐酸盐的 AUC 为 66 μM×hr，Cmax 为 7.19 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：裸鼠 (nu/nu) 注射 H3122 细胞。当肿瘤达到平均 450 mm3 体积时，将总共 27 只携带 H3122 肿瘤的无胸腺小鼠随机分组，并通过口服管饲法给予 25 mg/kg Ensartinib 或对照载体。单次治疗后 2、5 和 15 小时（3 个肿瘤/时间点/组），处死小鼠并收集血清，使用基于 LC-MS 的生物分析方法评估药物浓度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：对于活力实验，将细胞接种在 96 孔板中，细胞汇合度为 25%-33%，并暴露于药物中。用 Ensartinib（10、30、100、300 和 1000 nM）处理人肺腺癌细胞系 H3122 和 H2228。用 Ensartinib（5、10、30、100 和 300 nM）处理 SUDHL-1 淋巴瘤细胞。用 Ensartinib（30、100、300 和 1000 nM）处理 SY5Y 神经母细胞瘤细胞。在添加 Ensartinib 后 72 小时，添加 Cell Titer Blue Reagent 并在 Spectramax 分光光度计上测量荧光。所有实验点均设置为六次重复，并至少进行两次独立时间。IC50 是使用适用于 Windows 的 GraphPad Prism 版本 5 计算的。曲线采用非线性回归模型拟合，其中对数（抑制剂）与响应公式[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：[1]

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参考文献：

[1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.