交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Vistusertib

MCE 国际站：Vistusertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1009298-59-2

纯度：0.9891

货号：HY-15247

中文名称：奥西替尼杂质1 (AZD2014)

Synonyms：AZD2014

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

体外：Vistusertib (AZD2014) 对分离的重组mTOR酶(IC50 2.81 nM)的抑制作用以及对mTORC1和mTORC2活性的细胞测定。在 MDAMB468 细胞中，Vistusertib (AZD2014) 降低 mTORC1 底物核糖体蛋白 S6 (Ser235/236) 的磷酸化，平均 IC50 值为 210 nM，mTORC2 底物 AKT (Ser473) 的平均 IC50 值为IC50 值为 78 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Vistusertib (AZD2014) 在几种异种移植和原代外植体模型中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制。Vistusertib (AZD2014) 的抗肿瘤活性与 mTORC1 和 mTORC2 底物的调节有关，与其作用机制一致。小鼠体内 Vistusertib (AZD2014) 的药代动力学在给药 7.5 至 15 mg/kg 之间的剂量后进行测试。在 AZD2014 的单剂量和重复给药后观察到 Cmax 和 AUC 呈剂量依赖性增加：Cmax 范围为 1 至 16 μM，AUC 范围为 220 至 5，042 μMh 在这个剂量范围内。在施用 3.75、7.5 和 15 mg/kg AZD2014 后，在携带 MCF7 异种移植物的 SCID 小鼠中评估 Vistusertib (AZD2014) 对 mTORC1 生物标志物 (S6 磷酸化) 和 mTORC2 生物标志物 (AKT 磷酸化) 的药效学作用。药物血浆浓度与生物标志物水平之间存在良好关系 (估计 p-AKT IC50 总计 0.119 μM，53% SE，估计 p-S6 IC50 0.392 μM，28.8% SE)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[1] MCF7实验：将5×106个MCF7细胞以0.1 mL的体积皮下注射到雄性SCID小鼠体内，当肿瘤大小达到0.2 cm3时，随机分为对照组和治疗组。将Vistusertib (AZD2014)溶解于captisol中，稀释至captisol最终浓度为30% (w/v)。Vistusertib (AZD2014)通过口服管饲法给药（0.1 mL/10 g体重）。对照组仅接受载体。在研究期间，每周两次记录肿瘤体积（用卡尺测量）、动物体重和状况。肿瘤体积的计算公式为（长度为最长直径，宽度为相应的垂直直径）：（长度×宽度）×√（长度×宽度）×（π/6）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：mTOR 2.81 nM (IC50) mTORC1 mTORC2 PI3Kα 3.766 μM (IC50) Autophagy

参考文献：

[1]. Guichard SM, et al. AZD2014, an inhibitor of mTORC1 ａnd mTORC2, is highly effective in ER+ breast cancer when administered using intermittent or continuous schedules. Mol Cancer Ther. 2015 Nov;14(11):2508-18.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。