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PD 102807

MCE 国际站：PD 102807

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：23062-91-1

纯度：0.9852

货号：HY-107646

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂，IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体，IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。

体外：PD 102807（实施例 1）对 M4 毒蕈碱受体具有选择性，与其他受体相比，其选择性分别高 72 倍（M1）、38 倍（M2）、10 倍（M3）和 82 倍（M5）[1]。PD 102807 是一种新型 M4 选择性拮抗剂，可抵消 M4 受体诱导的 [35S]-GTPγS 与膜 G 蛋白结合的刺激，其 pKB 为 7.40，该值分别比 M1（pKB=5.60）、M2（pKB=5.88）和 M3（pKB=6.39）受体亚型高 63 倍、33 倍和 10 倍[2]。 PD-102807 是一种 M4 mAChR 偏好性拮抗剂，对 M4 mAChR 的亲和力为 7-28 nM，对 M4 的选择性是 M3 mAChR 的 14-36 倍，对 M4 的选择性是 M1、M2 和 M5 mAChR 的 76-2600 倍[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：纹状体灌注 PD-102807 (3 μM) 可减轻左旋多巴引起的运动障碍 (LID)，并抑制黑质 GABA 和 Glu 以及纹状体 Glu 释放[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：mAChR4

参考文献：

[1]. C E Augelli-Szafran, et al. Identification ａnd characterization of m4 selective muscarinic antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Aug 4;8(15):1991-6.[2]. M C Olianas, et al. PD 102807, a novel muscarinic M4 receptor antagonist, discriminates between striatal ａnd cortical muscarinic receptors coupled to cyclic AMP. Life Sci. 1999;65(21):2233-40.[3]. Alberto Brugnoli, et al. Striatal ａnd nigral muscarinic type 1 ａnd type 4 receptors modulate levodopa-induced dyskinesia ａnd striato-nigral pathway activation in 6-hydroxydopamine hemilesioned rats. Neurobiol Dis. 2020 Oct;144:105044.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。