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BETP

MCE 国际站：BETP

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1371569-69-5

纯度：0.9935

货号：HY-103546

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BETP 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，对人和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 值分别为 0.66 μM 和 0.755 μM。

体外：BETP 是一种 GLP-1 受体激动剂，对人类和大鼠 GLP-1 受体的 EC50 分别为 0.66 和 0.755 μM。BETP（化合物 B）在表达 GLP-2、GIP、PTH 或胰高血糖素受体的细胞中无活性。BETP（1-10 μM）可增强正常和糖尿病人胰岛的胰岛素分泌。此外，BETP 与 GLP-1 结合可增强 GLP-1 受体信号传导[1]。BETP 使胃泌酸调节蛋白的效力增加 10 倍（EC50 为 80 pM）。GLP-1 不会改变胃泌酸调节蛋白和胰高血糖素在胰高血糖素受体上的效力和功效。BETP（0-30 μM）可增加胃泌酸调节蛋白对 GLP-1 受体的结合亲和力[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BETP 在 SD 大鼠中具有促胰岛素作用。BETP（10 mg/kg，颈静脉插管）在静脉葡萄糖耐量试验 (IVGTT) 模型中表现出胰岛素促分泌活性。BETP（10 mg/kg，iv）处理的大鼠需要增加 20% 的葡萄糖输注率，并在 SD 大鼠高血糖钳模型中表现出更高的血浆胰岛素水平[1]。BETP（5 mg/kg）增强胃泌酸调节素刺激的胰岛素分泌[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 进行 IVGTT 研究。将雄性 SD 大鼠分群饲养在带过滤器顶部的聚碳酸酯笼中，每笼三只。大鼠在 21°C 下保持 12:12 小时明暗循环（早上 6:00 开灯），并随意进食和饮用去离子水。大鼠禁食过夜，并在实验期间用 60 mg/kg 戊巴比妥麻醉。为了注射葡萄糖和化合物（BETP 等），将直径为 0.84 mm 的导管插入颈静脉。为了快速采血，将直径为 1.02 mm 的较大导管插入颈动脉。在静脉注射 BETP 后 0、2、4、6、10 和 20 分钟采集血液以测定葡萄糖和胰岛素水平，随后立即静脉注射 0.5 g/kg 葡萄糖。测定血浆葡萄糖和胰岛素水平[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 0.66 μM (Human GLP-1 receptor), 0.755 μM (Rat GLP-1 receptor)[1]

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参考文献：

[1]. Sloop KW, et al. Novel small molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist stimulates insulin secretion in rodents ａnd from human islets. Diabetes. 2010 Dec;59(12):3099-107.[2]. Willard FS, et al. Small molecule allosteric modulation of the glucagon-like Peptide-1 receptor enhances the insulinotropic effect of oxyntomodulin. Mol Pharmacol. 2012 Dec;82(6):1066-73.