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MRIA9

MCE 国际站：MRIA9

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-139253

CAS：2750707-05-0

纯度：98.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

体外：MRIA9 (5 μM) MRIA9 通过诱导显著的细胞凋亡使 SKOV3 细胞对紫杉醇治疗敏感[1]。MRIA9 (5 μM) 与紫杉醇 (2 nM) 显著增强 HeLa 细胞中的细胞死亡[1]。MRIA9 强烈阻碍着丝粒功能，导致卵巢癌细胞系中有丝分裂纺锤体错位，防止 G2 期晚期着丝粒分离，并使卵巢癌细胞和患者衍生的 3D 球体对紫杉醇治疗敏感[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MRIA9 显示出较高的口服生物利用度（F = 75-80%）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：SIK1 SIK2 SIK3

参考文献：

[1]. Roberta Tesch, et al. Structure-Based Design of Selective Salt-Inducible Kinase Inhibitors. J Med Chem. 2021 Jun 24;64(12):8142-8160. [2]. Monika Raab, et al. The Small-Molecule Inhibitor MRIA9 Reveals Novel Insights into the Cell Cycle Roles of SIK2 in Ovarian Cancer Cells. Cancers 2021, 13(15), 3658.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。