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AZD9056 hydrochloride

MCE 国际站：AZD9056 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19427A

CAS：345303-91-5

纯度：98.82%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。

体外：拮抗剂AZD9056在HEK-hP2X7细胞系中阻断P2X7受体，IC50为11.2 nM，表明该拮抗剂对P2X7受体具有高选择性。P2X7受体拮抗剂AZD9056在小鼠小胶质细胞BV2细胞中具有明显的抑制作用（IC50=1-3 μM）[1]。AZD9056是BCRP的抑制剂，对BCRP介导的甲氨蝶呤转运有较弱的抑制作用（IC50=92 μM）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AZD9056 治疗具有止痛和抗炎作用。由 MIA 引起的软骨组织中白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、基质金属蛋白酶-13 (MMP-13)、P 物质 (SP) 和前列腺素 E2 (PGE2) 的表达上调，AZD9056 可逆转该表达[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：为了揭示关节软骨中 P2X7R 在 OA 引起的疼痛和炎症中的作用分子机制，使用 P2X7R 拮抗剂 AZD9056。Wistar 大鼠通过关节内注射给予碘乙酸单钠盐 (MIA)，然后用 P2X7R 拮抗剂 AZD9056 治疗 OA 大鼠[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：AZD9056 用作 DMSO 中的原液。实验中 DMSO 的最终浓度不超过 1.0% (v/v)。使用 CellTiter-Blue 测定法评估激动剂对亲本 HEK293 细胞和 HEKhP2X7 细胞中细胞活力的影响。对于抑制实验，在添加 ATP (2.5 mM) 或 BzATP (0.25 mM) 前 5 分钟将浓度高达 10 μmol/L 的 AZD9056 添加到细胞中。在 37°C 下孵育 30 分钟后，加入预热的 CellTiter-Blue 试剂的等分试样 (20 μL)。样品在 37°C 下孵育 1 小时。测量荧光信号[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：P2X7 Receptor

参考文献：

[1]. Seeland S, et al. ATP-induced cellular stress ａnd mitochondrial toxicity in cells expressing purinergic P2X7 receptor. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00123. [2]. Elsby R, et al. In vitro risk assessment of AZD9056 perpetrating a transporter-mediated drug-drug interaction with methotrexate. Eur J Pharm Sci. 2011 May 18;43(1-2):41-9. [3]. Hu H, et al. Blocking of the P2X7 receptor inhibits the activation of the MMP-13 ａnd NF-κB pathways in the cartilage tissue of rats with osteoarthritis. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。