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SCH79797

MCE 国际站：SCH79797

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14993

CAS：245520-69-8

纯度：99.74%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

体外：SCH79797 以竞争性方式抑制高亲和力凝血酶受体活化肽 ([3H]haTRAP) 结合。SCH79797 抑制 α-凝血酶和 haTRAP 诱导的人类血小板聚集，但不会抑制蛋白酶激活受体 4 (PAR-4)、γ-凝血酶、ADP 或胶原蛋白的结合配体激动剂诱导的人类血小板聚集。凝血酶会导致 hCASMC 中细胞溶质游离 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 暂时增加。SCH79797 可有效抑制 [Ca2+]i 的这种增加。SCH79797 完全抑制凝血酶和 TK 刺激的 [3H] 胸苷掺入[1]。SCH79797 能够以浓度依赖性方式干扰多种人类和小鼠细胞系的生长。 NIH 3T3、HEK 293 和 A375 细胞的生长抑制 ED50 分别为 75 nM、81 nM 和 116 nM。在 NIH 3T3 细胞中，SCH79797 在低浓度下抑制血清刺激的 p44/p42 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 活化，在高浓度下诱导细胞凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在两种大鼠心肌缺血/再灌注 (I/R) 损伤模型中，在缺血前或缺血期间立即使用 SCH79797（2.5-250 μg/kg；静脉注射；雄性 Sprague Dawley 大鼠）治疗可减少完整大鼠心脏在 I/R 后发生的心肌坏死。这种反应与剂量有关，最佳剂量为 25 μg/kg[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Ahn HS, et al. Inhibition of cellular action of thrombin by N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-7H-pyrrolo[3, 2-f]quinazoline-1,3-diamine (SCH 79797), a nonpeptide thrombin receptor antagonist. Biochem Pharmacol. 2000 Nov 15;60(10):1425-34. [2]. Di Serio C, et al. Protease-activated receptor 1-selective antagonist SCH79797 inhibits cell proliferation ａnd induces apoptosis by a protease-activated receptor 1-independent mechanism. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Jul;101(1):63-9. [3]. Sokolova E, et al. A novel therapeutic target in various lung diseases: airway proteases ａnd protease-activated receptors. Pharmacol Ther. 2007 Jul;115(1):70-83. [4]. Strande JL, et al. SCH 79797, a selective PAR1 antagonist, limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts. Basic Res Cardiol. 2007 Jul;102(4):350-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。