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Mirogabalin besylate

MCE 国际站：Mirogabalin besylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-108006

CAS：1138245-21-2

Synonyms：DS 5565 besylate

纯度：0.9957

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mirogabalin besylate 是一种选择性的，可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体，对人 α2δ-1 和 α2δ-2，大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM，22.7 nM，27 nM 和 47.6 nM。

体外：米罗巴林苯磺酸盐是电压门控钙通道α2δ亚基的配体，对人α2δ-1、人α2δ-2、大鼠α2δ-1和大鼠α2δ-2的Kds分别为13.5 nM、22.7 nM、27 nM和47.6 nM。米罗巴林对大鼠皮质脑匀浆中的加巴喷丁结合位点具有结合亲和力，IC50值为16.0 nM。米罗巴林在50 μM时对任何其他受体、通道、转运蛋白或酶均无影响[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：米罗巴林苯磺酸盐（3 和 10 mg/kg）以剂量依赖性方式显著增加部分坐骨神经结扎模型大鼠的 AUC0-8 小时值。米罗巴林（2.5、5 和 10 mg/kg）导致 AUC0-12 小时值显著且呈剂量依赖性增加，并增强镇痛作用，估计 ED50 分别为 4.4、3.1 和 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 将 80 只雄性大鼠分成 8 组。口服米洛巴林苯磺酸盐（1、3、10、30 和 100 mg/kg）或载体（对照）后，使用 SUPERMEX 系统测量 1 小时的运动活动。根据转棒试验中测试化合物（米洛巴林苯磺酸盐等）的峰值效应时间，米洛巴林苯磺酸盐的预处理时间设定为 6 小时，普瑞巴林的预处理时间设定为 4 小时[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Kd: 13.5 nM (Human α2δ-1), 22.7 nM (Human α2δ-2), 27 nM (Rat α2δ-1), 47.6 nM (Rat α2δ-2)[1]

参考文献：

[1]. Domon Y, et al. Binding Characteristics ａnd Analgesic Effects of Mirogabalin, a Novel Ligand for the α2δ Subunit of Voltage-Gated Calcium Channels. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Jun;365(3):573-582.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。