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SEA0400

MCE 国际站：SEA0400

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：223104-29-8

纯度：0.9996

货号：HY-15515

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SEA0400 是一种新颖的，具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂，在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中，能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收，IC50 值为 5-33 nM。

体外：SEA0400 抑制培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中 Na+ 依赖性的 45Ca2+ 摄取。SEA0400 的 IC50 值为 33 nM（神经元）、5.0 nM（星形胶质细胞）和 8.3 nM（小胶质细胞）[1]。SEA0400 以细胞外 Ca2+ 依赖的方式阻止亚硝普钠 (SNP) 增加 ERK 和 p38 MAPK 磷酸化以及活性氧 (ROS) 的产生[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SEA0400（3 mg/kg + 3 mg/kg/h，静脉注射 2 小时）可减少麻醉大鼠大脑皮层和纹状体的梗塞体积，但不影响平均局部皮质血流量[1]。SEA0400 可预防 MPTP 治疗的 C57BL/6J 小鼠的多巴胺能神经毒性（由中脑和纹状体的多巴胺水平、黑质和纹状体的酪氨酸羟化酶免疫反应性、纹状体多巴胺释放和运动缺陷决定）[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：雄性Sprague-Dawley大鼠，体重289～325g，用1～2％氟烷麻醉，将导管插入股动脉，连接压力传感器，记录血压。用激光多普勒血流计测量局部皮层血流量，探头置于前囟后2mm、外侧6mm处。在正常条件下，静脉注射3mg/kg SEA0400或等效体积的载体，然后在不阻塞MCA的情况下以3mg/kg/h输注2h。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：将细胞接种在 96 孔塑料组织培养板中，在含有 10 μM H2DCF-DA 和 0.25 μg/mL Cremophor EL 的正常或无 Ca2+ HBSS 中在 37°C 下孵育 30 分钟，然后用正常 HBSS 冲洗两次以去除多余的染料。将细胞在正常 HBSS 中再灌注 1 小时，使用 Wallac 多标记计数器在 485 nm 激发和 535 nm 发射下测定 H2DCF-DA 被 ROS（可能是 H2O2 和羟基自由基）转化为其荧光产物二氯荧光素。ROS 生成以对照细胞的百分比表示。在实验前使用 H2O2 确认 ROS 测定的线性和灵敏度。在 Ca2+ 再灌注前 10 分钟添加所示浓度的 SEA0400，并一直存在直至测定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Na+-Ca2+ 交换活性是通过测定 Na+ 依赖性 45Ca2+ 摄取来确定的，如之前所报道的。简而言之，将细胞在 Hanks 平衡盐溶液 (HBSS) 中预孵育 20 分钟，然后将培养基切换为含有 45Ca2+ 的 HBSS 并孵育 5 分钟。为了增加细胞内 Na+ 浓度，使用 1 mM 乌巴因加 20 μM 莫能菌素（用于星形胶质细胞和小胶质细胞）和 10 μM 莫能菌素（用于神经元）。莫能菌素与同位素同时添加。在星形胶质细胞和小胶质细胞中，乌巴因在莫能菌素之前 5 分钟添加。SEA0400 和 KB-R7943 在莫能菌素之前 5 分钟添加，并在 45Ca2+ 摄取反应期间存在。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-33 nM (NCX)

参考文献：

[1]. Matsuda T, et al. SEA0400, a novel ａnd selective inhibitor of the Na+-Ca2+ exchanger, attenuates reperfusion injury in the in vitro ａnd in vivo cerebral ischemic models. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Jul;298(1):249-56.[2]. Nashida T, et al. The specific Na(+)/Ca(2+) exchange inhibitor SEA0400 prevents nitric oxide-induced cytotoxicity in SH-SY5Y cells. Neurochem Int. 2011 Aug;59(1):51-8.[3]. Ago Y, et al. SEA0400, a specific Na+/Ca2+ exchange inhibitor, prevents dopaminergic neurotoxicity in an MPTP mouse model of Parkinson＇s disease. Neuropharmacology. 2011 Dec;61(8):1441-51.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。