交换名片

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Melphalan

MCE 国际站：Melphalan

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：148-82-3

纯度：0.9739

货号：HY-17575

中文名称：美法仑；马法兰；马尔法兰；米尔法兰；左旋溶肉瘤素；左旋苯丙氨酸氮芥

Synonyms：美法仑; L-PAM

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。

体外：Melphalan 是一种 DNA 烷化剂，用于处理多发性骨髓瘤[1]。Melphalan-DNA 加合物可在培养细胞和实体瘤组织中观察到[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Melphalan (12 mg/kg，ip) 在 SD 大鼠中随着加热增加药理活性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠[2] 20只大鼠按腹腔温度随机分为2组，常温(NT)组接受腹腔化疗，腹腔温度维持在32.5～34.5 ℃，高温(HT)组接受腹腔化疗，腹腔温度维持在41.5～42.5 ℃。美法仑12 mg/kg稀释于150 mL 0.9% NaCl溶液中，立即给药。采用密闭灌注系统，将灌注液置于恒温水浴锅中的盘管中加热，用滚压泵以80 mL/min的速度注入腹腔，持续90 min。节律性按摩腹部，使腹腔内热量分布均匀。当腹腔内达到适合实验的温度时，将美法仑加入储液器的灌注液中。在开始化疗后 5、15、30、60 和 90 分钟，每只动物分别采集 0.5 mL 腹腔液和 0.5 mL 血液。每次采血后，用 0.2 mL 肝素盐水冲洗静脉导管。在实验结束时，杀死大鼠并采集组织样本[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：通过 MTT 试验确定美法仑的细胞毒性。将细胞以每孔 1000 个细胞的密度接种在 96 孔微量滴定板的 100 μL 培养基中，在 37°C、5% CO2 下培养 2 天后，每孔细胞数约为 4000 个。然后，清洗细胞，并在 37°C、5% CO2 下暴露于 0、10、25、50、100、250 或 500 μM 美法仑 1 小时。为了控制美法仑溶剂盐酸的细胞毒性，细胞还将暴露于浓度调整为美法仑最高浓度（500 μM）的盐酸中。处理后，用培养基清洗细胞两次，并加入 100 μL 新鲜培养基。暴露于美法仑的第二天，再加入 100 μL 新鲜培养基。再过 2 天，除去培养基，加入 200 μL 新鲜培养基。处理后第 4 天，除去培养基，用 100 μL 新鲜培养基和 10 μL MTT 标记剂孵育细胞 4 小时。随后，加入 100 μL 溶解溶液（10% (v/v) 溶于 0.01 M HCl）。孵育过夜后，用微量滴定板读数仪测量 590 nm 处的吸光度[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA Alkylator/Crosslinker[1]

参考文献：

[1]. BLUMBERG BS, et al. AN ALKYLATING AGENT FOR MULTIPLE MYELOMA: MELPHALAN. JAMA. 1965 Feb 15;191:547-9.[2]. Glehen O, et al. Hyperthermia modifies pharmacokinetics ａnd tissue distribution of intraperitoneal melphalan in a rat model. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Jul;54(1):79-84.[3]. Rothbarth J, et al. Immunohistochemical detection of melphalan-DNA adducts in colon cancer cells in vitro ａnd human colorectal liver tumours in vivo. Biochem Pharmacol. 2004 May 1;67(9):1771-8.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。