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Balaglitazone

MCE 国际站：Balaglitazone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：199113-98-9

纯度：0.9974

货号：HY-16086

中文名称：巴格列酮

Synonyms：DRF 2593; NN 2344

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂，对人 PPARγ 的 EC50 值为 1.351 μM。

体外：巴拉格列酮是一种选择性部分 PPARγ 激动剂，EC50 为 1.351 μM[1]。巴拉格列酮 (5-100 μM) 对 K562 和 K562/DOX 细胞具有相同的细胞毒性。巴拉格列酮可降低 K562 和 K562/DOX 细胞中的阿霉素细胞毒性，IC50 分别为 0.117 μM 和 0.53 μM。巴拉格列酮可逆转 K562/DOX 细胞中的多药耐药 (MDR)。巴拉格列酮 (25 M) 可增加 K562/DOX 细胞中的 Rh123 积累，但不会增加 K562 细胞中的 MFI。巴拉格列酮下调K562/DOX细胞中P-gp的表达，而这种作用是通过上调K562/DOX细胞中PTEN的表达来实现的，而抑制PTEN则可消除这种作用[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：贝格列酮（3 mg/kg，口服）在完全糖尿病和胰岛素抵抗的 db/db 小鼠中表现出抗高血糖活性，并且比完全 PPARγ 激动剂罗格列酮更有效[1]。贝格列酮（10 mg/kg，口服）可抑制雄性饮食诱导的肥胖大鼠的总血糖、降低胰岛素水平并增加体重，这种效果相当于 30 mg/kg 吡格列酮[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：在成年雄性糖尿病 db/db 小鼠中评估了贝格列酮和罗格列酮的降血糖作用。14 周龄时，根据空腹血糖将动物随机分为 11 组 (n = 6)。小鼠每天口服一次载体 (0.2% 羧甲基纤维素 (CMC) + 0.4% Tween-80 盐水) 或增加剂量的贝格列酮 (0.1；0.3；1.0；3.0；10.0 mg/kg/天) 或罗格列酮 (0.2；0.6；2.0；6.0 mg/kg/天)。治疗 7 天后，分析早晨 (8:00 至 10:00 AM 之间) 获得的血浆样本中的葡萄糖和胰岛素。治疗 9 天后，对动物进行口服葡萄糖耐量试验 (OGTT；3.0 g/kg)。计算每个剂量的曲线下面积[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MTT 试验用于细胞活力分析。简而言之，将 K562 和 K562/DOX 细胞接种在 96 孔板中的 RPMI-1640 培养基中，培养基中添加了 10% FBS，密度为 2 × 104 细胞/孔。孵育 24 小时后，将含有或不含有巴拉格列酮的不同浓度的阿霉素 (DOX) 稀释在 RPMI-1640 培养基（不含 FBS）中，并加入每个孔中。每组实验重复三次，并设空白对照。处理 48 小时后，除去培养基，加入 200 μL RPMI-1640 培养基，培养基中添加了 10% FBS 和 10% MTT（5 mg/mL）。继续孵育4小时后，用等体积的二甲基亚砜（DMSO）代替100μL RPMI-1640培养基溶解还原的细胞内甲产物。用微量滴定板读数仪在570nm处测量吸光度值。计算每个实验的半数最大抑制浓度（IC50）。抗性倍数（RF）是通过将抗性细胞中治疗的IC50值除以相应亲本细胞中治疗的IC50值计算得出的[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PPARγ 351 nM (EC50, Human PPARγ)

参考文献：

[1]. Larsen PJ, et al. Dissociation of antihyperglycaemic ａnd adverse effects of partial perioxisome proliferator-activated receptor (PPAR-gamma) agonist balaglitazone. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 31;596(1-3):173-9.[2]. Yousefi B, et al. Balaglitazone reverses P-glycoprotein-mediated multidrug resistance via upregulation of PTEN in a PPARγ-dependent manner in leukemia cells. Tumour Biol. 2017 Oct;39(10):1010428317716501.[3]. Henriksen K, et al. A comparison of glycemic control, water retention, ａnd musculoskeletal effects of balaglitazone ａnd pioglitazone in diet-induced obese rats. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 15;616(1-3):340-5.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。