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GST-HG131

MCE 国际站：GST-HG131

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：2270215-69-3

纯度：0.9994

货号：HY-134790

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂，属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAg 和 HBeAg 的特异性和效力很强 (EC50=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。

体外：GST-HG131 在 Caco-2 测定中表现出中等渗透性，大鼠和人血浆蛋白结合率低，肝微粒体稳定性测定中清除率低[1]。GST-HG131 在表达 HBV 的原代人肝细胞 (PHH) 中表现出抗病毒活性，可抑制 HBV 抗原（HBsAg 和 HBeAg）[1]。GST-HG131 (500 nM) 似乎通过以剂量和时间依赖性方式抑制 HBV RNA 来抑制 HBV 抗原[1]。GST-HG131 对其他病毒（如丙型肝炎病毒、1 型单纯疱疹病毒和流感病毒 H1N1）表现出特异性的 HBV 抑制作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GST-HG131 清除率低、血浆半衰期 (T1/2) 中等、血浆暴露量 (Cmax 和 AUC) 和口服生物利用度高[1]。GST-HG131（3、10 和 30 mg/kg；iv，尾静脉注射；每天一次，共 4 周）在 AAV/HBV 小鼠模型中表现出 HBV 抑制作用[1]。大鼠初步毒理学研究中，GST-HG131（100、300 和 1000 mg/kg；po；每天一次，共 14 天）在 300 mg/kg 和 100 mg/kg 时耐受性良好[1]。小鼠、大鼠和狗的 PK 参数[1]注：雄性 C57BL/6 小鼠（iv/po：0.5 mg/kg）、雄性 SD 大鼠（iv/po：0.5 mg/kg）和比格犬（iv/po：0.33 mg/kg）。参数 CL(iv) (mL/min/kg) Vdss(iv) (L/kg) T1/2 (h) Cmax(po) (nM) AUC0-last(po) (nMh) 生物利用度 (F%) 小鼠 75 5.8 2.5 1055 876 91.6 大鼠 28 1.72 2.0 659 1832 71.1 狗 4.04 1.08 3.39 4850 26500 93.2 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：EC50: 28.2 nM (HBsAg); 16.0 nM (HBeAg)[1]

参考文献：

[1]. Hu Y, et al. Discovery ａnd preclinical evaluations of GST-HG131, a novel HBV antigen inhibitor for the treatment of chronic hepatitis B infection. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Nov 1;75:128977.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。