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Erlotinib Hydrochloride

MCE 国际站：Erlotinib Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：183319-69-9

纯度：0.9981

货号：HY-12008

中文名称：盐酸埃罗替尼

Synonyms：盐酸埃罗替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

体外：盐酸厄洛替尼 (CP-358774 盐酸盐) 也是 EGFR 重组胞内 (激酶) 结构域的强效抑制剂，IC50 为 1 nM。8 天增殖试验中，厄洛替尼强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任一药物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合仅在 BxPC-3 细胞中导致显著的凋亡诱导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：口服厄洛替尼（5 mg/kg）后，Bcrp1/Mdr1a/1b-/-小鼠与WT小鼠的AUC0-inf 分别为7,419±1,720 vs 4,957±1,735 ng*h/mL，P=0.01，有1.49倍的统计学差异[3]。给接受博来霉素 (BLM) 治疗的大鼠注射厄洛替尼（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天），未见肺损伤在肉眼可见的发现、肺重、组织病理学评分（肺病变密度和肺纤维化评分）和肺羟脯氨酸 (HyP) 水平等指标中加剧。结果提示，厄洛替尼对BLM 引起的大鼠肺损伤没有加剧作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] Bcrp1/Mdr1a/1b-/- 和 WT 小鼠经口服或腹腔注射 5 mg/kg 厄洛替尼。选择腹腔注射给药是因为假设药物吸收良好且生物利用度完全。分三个系列从侧尾静脉尖端取样。在第一个系列中，在注射后 15 分钟和 0.5、1.5、5 和 10 小时采集全血样本。根据初始组的结果，后续两个系列的采样时间调整为注射后 5 和 15 分钟以及 0.5、1.5、4 和 8 小时。采集后，立即离心血样，并将血浆储存在 -20°C 下，直到进行高效液相色谱分析。大鼠[4] 使用七周龄雄性 Crl:CD (SD) 大鼠 (244-297 克)。动物通过管饲法口服盐酸厄洛替尼（10 mg/kg 和 20 mg/kg）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：为了测试用 B-DIM、厄洛替尼或组合处理的细胞的活力，将 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞 (每孔 3,000-5,000 个) 接种在 96 孔板中并在 37°C 下孵育过夜。首先测试 B-DIM (10-50 M) 和厄洛替尼 (1-5 M) 的浓度范围。根据初步结果，为所有测定选择 B-DIM (20 M) 和厄洛替尼 (2 M) 的浓度。通过标准 MTT 测定法在 72 小时后确定 B-DIM (20 M)、厄洛替尼 (2 M) 和组合对 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞的影响，并重复三次。通过 Tecan 微孔板荧光计在 595 nm 处测量颜色强度。DMSO 处理的细胞被视为未处理的对照，并指定 100% 的值。除上述试验外，我们还进行了克隆形成试验以评估治疗效果[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：激酶反应在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中进行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（从 A431 细胞膜亲和纯化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最终浓度为 2.5%。加入 ATP 启动磷酸化，在室温下持续 8 分钟，并不断摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤 4 次。磷酸化 PGT 的测定方法是，将每孔 50 μL HRP 偶联 PY54 抗磷酸酪氨酸抗体孵育 25 分钟，在封闭缓冲液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀释至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗体，用洗涤缓冲液洗涤板 4 次。通过添加 TMB 微孔过氧化物酶底物（每孔 50 μL）来产生结肠测定信号，并通过添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）来终止。磷酸酪氨酸通过测量 450 nm 处的吸光度来估算。对照信号通常为 0.6-1.2 个吸光度单位，在没有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本没有背景，并且与孵育 10 分钟的时间成正比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EGFR 2 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis ａnd cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997 Nov 1;57(21):4838-48.[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3＇-diindolylmethane in vitro ａnd in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.[3]. Marchetti S, et al. Effect of the ATP-binding cassette drug transporters ABCB1, ABCG2, ａnd ABCC2 on erlotinib hydrochloride (Tarceva) disposition in in vitro ａnd in vivo pharmacokinetic studies employing Bcrp1-/-/Mdr1a/1b-/- (triple-knockout) ａnd wild-typ[4]. Adachi K, et al. Effects of erlotinib on lung injury induced by intratracheal administration of bleomycin (BLM) in rats. J Toxicol Sci. 2010 Aug;35(4):503-14.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。