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Paroxetine hydrochloride

MCE 国际站：Paroxetine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：78246-49-8

纯度：0.9996

货号：HY-B0492

中文名称：盐酸帕罗西汀；盐酸帕罗克赛

Synonyms：盐酸帕罗西汀; BRL29060 hydrochloride; BRL29060A

存储条件：4°C,密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C, 1年; -20°C, 6个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

体外：Paroxetine (1 μM 和 10 μM) 通过抑制 GRK2 显著抑制 CX3CL1 诱导的 T 细胞迁移。Paroxetine 抑制 GRK2 诱导的 ERK 激活[1]。Paroxetine (10 μM) 减少 LPS 刺激的 BV2 细胞中的促炎细胞因子。Paroxetine (0-5 μM) 对 LPS 诱导的 BV2 细胞中 TNF-α 和 IL-1β 的产生产生剂量依赖性抑制。Paroxetine 还抑制 BV2 细胞中脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 产生和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 表达。Paroxetine (5 μM) 阻断 LPS 诱导的 JNK 激活并减弱 BV2 细胞中的基线 ERK1/2 活性。Paroxetine 可减轻小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中 LPS 刺激的促炎细胞因子和 NO[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Paroxetine hydrochloride 处理明显减轻了 CIA 大鼠的症状。Paroxetine hydrochloride 处理明显防止了关节的组织损伤，并减轻了 T 细胞向滑膜组织的浸润。Paroxetine hydrochloride 显示出对抑制滑膜组织中 CX3CL1 产生的强烈作用[1]。Paroxetine hydrochloride (20 mg/kg/day) 减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine hydrochloride 降低对室性心动过速的易感性。MI 后 Paroxetine hydrochloride 处理可降低 LV 重塑和对心律失常的易感性，这可能是通过减少 ROS 形成[2]。在 CCI Paroxetine hydrochloride 处理组中，Paroxetine hydrochloride (10 mg/kg，ip) 在第 7 天和第 10 天产生痛觉过敏 (P[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：动物分为两大组：1）预防组和 2）损伤后组。每个大组又分为三个不同的亚组：I）CCI 载体治疗组，II）假手术组，III）CCI 帕罗西汀治疗组。载体通过腹腔注射到 CCI 和假手术动物体内。在预防研究中，帕罗西汀 (10 mg/kg) 在手术前 1 小时注射，并持续每天注射，直到手术后第 14 天。在损伤后组中，帕罗西汀 (10 mg/kg) 在损伤后第 7 天注射，并持续每天注射，直到第 14 天。所有行为测试均在手术前第 0 天（对照日）和神经损伤后第 1、3、5、7、10 和 14 天记录。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力通过四唑盐 3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 测定法确定。BV2 和原代小胶质细胞最初分别以 1×104 细胞/孔和 5×104 细胞/孔的密度接种到 96 孔板中。处理后，将 MTT（PBS 中 5 mg/mL）加入每个孔中并在 37°C 下孵育 4 小时。将所得的甲晶体溶解在二甲基亚砜 (DMSO) 中。在 570 nm 处测量光密度，结果表示为与对照相比的存活细胞百分比。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：14μM (GRK2)[3]

参考文献：

[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation ａnd infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.[3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective ａnd Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.[5]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development ａnd existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。