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SH-4-54

MCE 国际站：SH-4-54

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1456632-40-8

纯度：0.9945

货号：HY-16975

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KDs 值分别为300，464 nM。

体外：SH-4-54 可有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞 (BTSC)，并在低 nM 浓度下有效抑制 STAT3 磷酸化及其下游转录靶标。SH-4-54 在人类 BTSC 中表现出前所未有的细胞毒性，在人类胎儿星形胶质细胞中无毒性，以纳摩尔 IC50 有效抑制 pSTAT3，抑制 STAT3 的下游靶标，并且在治疗剂量下没有明显的脱靶效应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SH-4-54 表现出血脑屏障通透性，有效控制神经胶质瘤肿瘤生长，并在体内抑制 pSTAT3。SH-4-54 证明了 STAT3 抑制剂治疗 BTSC 的功效，并验证了 STAT3 抑制剂对 GBM 临床应用的治疗效果。SH-4-54 降低了接受治疗的小鼠肿瘤细胞中的 pSTAT3 表达。SH-4-54 似乎可以减少增殖并增加接受治疗的肿瘤的凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：STAT3 300 nM (Kd) STAT5 464 nM (Kd)

参考文献：

[1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。