提供者:MedChemExpress 发布时间:2025/1/24 7:59:24 阅读次数:2657次 进入该公司店铺
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MCE 国际站:Alantolactone
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:546-43-0
纯度:0.9994
货号:HY-N0038
Synonyms:土木香内酯; (+-Alantolactone; Alant camphor; Inula camphor
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
体外:Alantolactone 以剂量依赖性方式诱导 HepG2 细胞凋亡。研究发现,这种 Alantolactone 诱导的细胞凋亡与 GSH 耗竭、STAT3 激活抑制、ROS 生成、线粒体跨膜电位耗散以及 Bax/Bcl-2 比率和 caspase-3 激活增加有关[1]。Alantolactone 减少 STAT3 向细胞核的易位、其 DNA 结合和 STAT3 靶基因表达。Alantolactone 显著抑制 STAT3 激活,对 MAPK 和 NF-κB 转录具有边际效应;然而,这种作用不是通过抑制 STAT3 上游激酶来介导的[2]。 Alantolactone 在人结肠腺癌 HCT-8 细胞中诱导激活素/SMAD3 信号传导。Alantolactone 通过阻断激活素信号通路中 Cripto-1 与 IIA 型激活素受体的相互作用发挥抗肿瘤作用[4]。 Alantolactone (5 μg/mL,24 h) 抑制结肠腺癌HCT-8细胞增殖[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:结果发现,与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤体积大约低 2.17 倍。然而,Alantolactone 的给药在实验期间不影响整体体重,表明没有明显的毒性。此外,与对照小鼠相比,Alantolactone 处理小鼠的平均肿瘤重量显著降低。更重要的是,Alantolactone 的给药导致肿瘤组织中 p-STAT3 和细胞周期蛋白 D1 表达的显著降低[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:STAT3
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参考文献:
[1]. Khan M, et al. Alantolactone induces apoptosis in HepG2 cells through GSH depletion, inhibition of STAT3 activation, and mitochondrial dysfunction. Biomed Res Int. 2013;2013:719858.[2]. Chun J, et al. Alantolactone selectively suppresses STAT3 activation and exhibits potent anticancer activity in MDA-MB-231 cells. Cancer Lett. 2015 Feb 1;357(1):393-403.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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