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Trimetazidine

MCE 国际站：Trimetazidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：5011-34-7

纯度：0.9982

货号：HY-B0968A

中文名称：曲美他嗪

Synonyms：曲美他嗪

存储条件：4°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy)，还是一种 HADHA 抑制剂。

体外：Trimetazidine (1-100 μM；24 h；HUVECs) 以一定的剂量依赖方式增强氧化诱导损伤的 HUVECs 的活力[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Trimetazidine (5 -20 mg/kg；口服给药；1 小时；瑞士白化雄性小鼠) 以 10 和 20 mg/kg 的剂量显著提高小鼠 ICES 试验中的癫痫发作阈值电流[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：75 nM (long chain 3-ketoyl coenzyme A thiolase)[2] β-oxidation[2] Autophagy[3] 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (HADHA)[4]

参考文献：

[1]. Shenghu He, et al. Protective effects of trimetazidine against vascular endothelial cell injury induced by oxidation. Journal of Geriatric Cardiology, December 2008 , Vol 5 No 4.[2]. Kantor PF, et al. The antianginal drug trimetazidine shifts cardiac energy metabolism from fatty acid oxidation to glucose oxidation by inhibiting mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase. Circ Res. 2000 Mar 17;86(5):580-8.[3]. Jain S, et al. Trimetazidine exerts protection against increasing current electroshock seizure test in mice. Seizure. 2010 Jun;19(5):300-2.[4]. Chrusciel P, et al. Defining the role of trimetazidine in the treatment of cardiovascular disorders: some insights on its role in heart failure ａnd peripheral artery disease. Drugs. 2014 Jun;74(9):971-80.[5]. Hossain F, et al.Inhibition of Fatty Acid Oxidation Modulates Immunosuppressive Functions of Myeloid-Derived Suppressor Cells ａnd Enhances Cancer Therapies. Cancer Immunol Res. 2015 Nov;3(11):1236-47.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。