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Pixantrone

MCE 国际站：Pixantrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：144675-97-8

纯度：0.9838

货号：HY-13727A

中文名称：马来酸匹衫琼

Synonyms：马来酸匹衫琼; BBR 2778

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pixantrone (BBR 2778) dimaleate 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

体外：Pixantrone (0-10 μM，72 h) 在多种癌细胞系中诱导细胞死亡，与细胞周期扰动无关，对 T47D、MCF-的 IC50 分别为 37.3 nM、126 nM 和 136 nM 10A 和 OVCAR5 细胞[1]。 Pixantrone (25-500 nM，2 4 h) 在 500 nM 的高浓度下诱导 DNA 损伤并诱导严重的染色体畸变和有丝分裂灾难在 PANC1 细胞中[1]。 Pixantrone (100 nM，24 h) 可能会破坏染色体分离，因为它会产生导致染色体不分离的微裂解着丝粒附着物[1]。 Pixantrone (0-100 μM，72 h) 有效抑制人白血病 K562 细胞、依托泊苷抗性 K/VP.5 细胞、MDCK 和 ABCB1 转染的 MDCK/MDR 细胞的生长，IC500.10 μM、0.56 μM、0.058 μM 和 4.5 μM[2]。 Pixantrone (0.01-0.2 μM) 导致浓度-通过作用于拓扑异构酶 Iiα 依赖性地形成线性 DNA，并在酶促还原系统中产生半醌自由基，尽管不在细胞系统中，很可能是由于细胞摄取率低[2]。 Pixantrone (0.01-10 μM) 显示出对大鼠 97-116 肽特异性 T 细胞增殖的有效抑制活性[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Pixantrone (静脉注射，27 mg/kg，每 7 天一次，3 次) 不会恶化预先存在的中度退行性心肌病，在重复处理周期后对小鼠的心脏毒性最小，并且在 Doxorubicin (HY-15142A) 预处理的小鼠中死亡率低于 Mitoxantrone (HY-13502)[3]。 Pixantrone (iv，16.25 mg/kg，每周，3 次) 调节淋巴结细胞 (LNC) 反应，影响 TAChR 免疫的 Lewis 大鼠中的 T 细胞亚群，并且对实验性自身免疫性重症肌无力 (EAMG) 大鼠有预防和改善作用[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 为了评估匹克桑琼对阿霉素预处理小鼠的潜在心脏毒性，一组 CD1 雌性小鼠每 7 天静脉注射 7.5 mg/kg 阿霉素，共 3 周（1 个周期）。六周后，这些小鼠每 7 天静脉注射 0.9% 盐水（载体）、7.5 mg/kg 阿霉素、27 mg/kg 匹克桑琼或 3 mg/kg 米托蒽醌，共 3 周（2 个周期）。动物在第一个周期 8 周后处死，在第二个周期 16 周后处死。此外，为了评估与阿霉素和米托蒽醌相比，Pixantrone 作为单一药物的潜在心脏毒性，CD1 雌性小鼠接受单或双周期的载体、阿霉素 7.5 mg/kg、Pixantrone 27 mg/kg 或米托蒽醌 3 mg/kg 治疗。在第一和第二个周期后（第 8 和 16 周，所有组）、第 14 周（仅 Pixantrone 治疗组）和第 22 周（Pixantrone 和载体治疗组）处死这些动物[3]。大鼠[4] 为研究 Pixantrone 对 EAMG 的疗效，将 TAChR 免疫的大鼠随机分为不同的治疗组：1）预防性 Pixantrone 组，免疫 4 天后开始，以 16.25 mg/kg Pixantrone 经尾静脉注射，每周一次，共三次； 2）治疗性Pixantrone组，免疫4周后开始，以16.25 mg/kg Pixantrone经尾静脉注射，每周一次，共三次；3）治疗性MTX组（1.2 mg/kg，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）；和4）载体组（无菌生理盐水，经尾静脉静脉注射，每周一次，共三次）。在本研究中使用的Pixantrone和MTX剂量均等于大鼠单次静脉注射LD10的四分之一。治疗分配在TAChR免疫后第4天进行，与EAMG急性期相吻合，或在4周后出现临床症状时进行（治疗方案）。动物用二氧化碳深度麻醉后处死； TAChR免疫和药物治疗采用腹腔注射水合氯醛的低度麻醉[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将接种到 96 孔板中的细胞用浓度逐渐增加的 pixantrone 或阿霉素处理 72 小时。此后，将 MTS 试剂添加到细胞中，并在 37°C 下再孵育 4 小时。然后通过测量 490 nm 处的吸光度来确定细胞增殖。所有数据点均标准化为未处理细胞。所有处理均重复进行三次，至少进行 3 次[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

参考文献：

[1]. Beeharry N, et al. Pixantrone induces cell death through mitotic perturbations ａnd subsequent aberrant cell divisions. Cancer Biol Ther. 2015;16(9):1397-406.[2]. Hasinoff BB, et al. Mechanisms of Action ａnd Reduced Cardiotoxicity of Pixantrone; a Topoisomerase II Targeting Agent with Cellular Selectivity for the Topoisomerase IIα Isoform. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Feb;356(2):397-409.[3]. Cavalletti E, et al. Pixantrone (BBR 2778) has reduced cardiotoxic potential in mice pretreated with doxorubicin: comparative studies against doxorubicin ａnd mitoxantrone. Invest New Drugs. 2007 Jun;25(3):187-95.[4]. Ubiali F, et al. Pixantrone (BBR2778) reduces the severity of experimental autoimmune myasthenia gravis in Lewis rats. J Immunol. 2008 Feb 15;180(4):2696-703.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。