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Vilazodone

MCE 国际站：Vilazodone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：163521-12-8

纯度：0.9984

货号：HY-14262

中文名称：维拉佐酮

Synonyms：维拉佐酮; EMD 68843; SB659746A

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。

体外：维拉佐酮对人类 5-HT1A 受体的 IC50 为 0.2 nM，对 SERT 的 IC50 为 0.5 nM。维拉佐酮优先与人类 5-HT1A 受体的高激动剂亲和力状态结合，并且对人类重组体和大鼠、豚鼠、小鼠和狨猴天然组织 5-HT1A 受体表现出高亲和力 (pKi≥9.3)。维拉佐酮可作为 5-HT1A 受体的高效部分激动剂。在表达 h5-HT1A 受体的 Sf9 细胞的 [35S]GTPγS 结合研究中，单一浓度的维拉佐酮 (100nM) 可使基础结合增加约 70% 的完全 5-HT1A 受体激动剂 8-OH-PIPAT 产生的结合。在大鼠海马膜的 [35S]GTPγS 结合研究中，维拉佐酮是一种有效的 5-HT1A 受体部分激动剂，其 pEC50 为 8.1，内在活性为 0.61。维拉佐酮在大鼠和豚鼠皮层中是一种有效的 5-HT 再摄取抑制剂。在表达人类 SERT 的 LLCPK 细胞中，维拉佐酮抑制 [3H]5-HT 摄取，pIC50 为 8.8[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：体内微透析研究中，维拉佐酮（腹膜内注射；3 mg/kg；单剂量）可增加大鼠额叶皮质 (FC) 和腹侧海马 (vHipp) 中 5-HT 的细胞外水平。在 3 mg/kg 剂量下观察到最大增幅，分别达到 FC 和 vHipp 中注射前基线值的 527% 和 558%[2]。维拉佐酮（口服管饲；55 mg/kg；单剂量）在给药后 120 和 210 分钟抑制大鼠超声发声试验中的应激性发声[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

参考文献：

[1]. Lee A. Dawson et al. Vilazodone: A 5-HT1A Receptor Agonist/Serotonin Transporter Inhibitor for the Treatment of Affective Disorders CNS Neuroscience & Therapeutics Volume 15, Issue 2, pages 107-117, June 2009[2]. Cruz MP. Vilazodone HCl (Viibryd): A Serotonin Partial Agonist ａnd Reuptake Inhibitor For the Treatment of Major Depressive Disorder. P T. 2012 Jan;37(1):28-31.

品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。